| 公開(公告)號 | CN101148437A |
| 公開(公告)日 | 2008.03.26 |
| 申請(專利)號 | CN200710134648.8 |
| 申請日期 | 2007.11.05 |
| 專利名稱 | 碳碳方式連接的雙青藤堿衍生物、制備方法及其應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07D221/28(2006.01)I |
| 分類號 | C07D221/28(2006.01)I;C12P17/16(2006.01)I;A61K31/485(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 南京大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 李建新;鄧張雙 |
| 地址 | 210093江蘇省南京市漢口路22號南京大學(xué)化學(xué)樓413室 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 南京蘇高專利事務(wù)所 |
| 代理人 | 柏尚春 |
| 國省代碼 | 江蘇;32 |
| 主權(quán)項 | 一種碳碳方式連接的雙青藤堿衍生物，通式為： 式中： R4＝H或OH(α和β)； R2，R3＝ R1＝乙基，丙基，丁基，異丙基，烯丙基等直鏈烴基；或是環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)庚基等環(huán)狀烴基；或是β-氟乙基，環(huán)丙基甲基，環(huán)丁基甲基，苯甲基，吡啶甲基，呋喃甲基，β-苯基乙基，α-甲基芐基，烷氧基甲基，吡唑甲基等取代基。或者是R1＝R5S(OO)-其中R5＝甲基，乙基，丙基，三氟甲基的烴基及取代烴基，苯基及取代基； 或：R2，R3＝ R1＝CH3，H，R5為羰基或者羥基； 或：R2，R3＝ R5，R6＝ R7，R8，R9，R10＝H，C1-14的飽和及不飽和烷烴基，F(xiàn)，Cl，Br，I，-OH，-NH2，-OCH3，-OC2H5，-NO2，-CN，-CF3，COOCH3，COPh，COOH，Ph為苯基； 或：R2，R3＝ R1＝CH3，R6，R7＝C1-14的烷烴及不飽和烷烴基，R5＝H，O，S，C1-10的烷基，帶有1-3個取代基或者不帶取代基的五元或者六元的芳環(huán)，含氮雜環(huán)，含氧雜環(huán)和含硫雜環(huán)，所述的取代基是C1-10的烴基，鹵素，C1-14的烷基或含氟烷基，硝基，腈基，甲氧基或烴基，代表雙鍵或者單鍵； 或：R2，R3＝ R3＝H，CH3，酰胺，磺酰胺，雜環(huán)等；R5＝C1-20的飽和或不飽和烴基)或：R2，R3＝ R3＝H，CH3，酰胺，磺酰胺，雜環(huán)等；R5＝O，-OH，-NH2，NHCONH2，NHCOPh，C1-20芳烴或者脂肪烴基，R6＝C1-20的飽和或不飽和烴基； 或：R2，R3＝ R3＝H，CH3，酰胺，磺酰胺，雜環(huán)；R5＝C1-20的飽和或不飽和烴基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種碳碳方式連接的青藤堿衍生物，制備方法及其抗炎抗腫瘤作用。本發(fā)明青藤堿衍生物是以青藤堿為母體，通過生物轉(zhuǎn)化技術(shù)和/或化學(xué)合成方法在1位通過碳碳連接方式生成雙青藤堿衍生物，本發(fā)明青藤堿衍生物在抗炎、抗腫瘤等藥效實驗中具有較好的生物活性，具有潛在的藥物應(yīng)用前景。 |
| 國際公布 |
