療效 降低骨轉換至絕經前水平、阻止骨丟失、增加骨密度、降低發(fā)生椎體骨折的風險。也能降低雌激素受體陽性的浸潤性乳腺癌的發(fā)生率。
用法 口服,每日1片60 mg。
注意事項 少數患者用藥期間會出現潮熱和下肢痙攣癥狀,潮熱癥狀嚴重的圍絕經期婦女暫時不宜使用。
安全性 雷洛昔芬治療的安全性總體良好。國外研究報告,該藥有輕度增加靜脈栓塞的危險性。因此,有靜脈栓塞病史或有血栓傾向者如長期臥床或制動者禁用。
2.2.6 鍶鹽雷奈酸鍶(strontium ranelate)
鍶是人體必需的微量元素之一,與人體的許多生理功能和生化效應有關,在正常人體軟組織、血液、骨骼和牙齒中都存在著少量的鍶。人工合成的鍶鹽雷奈酸鍶是新抗骨質疏松藥物。
適應證 治療絕經后骨質疏松癥醫(yī).學全.在.線網站jfsoft.net.cn。
療效 體外實驗和臨床研究均證實,雷奈酸鍶可同時作用于成骨細胞和破骨細胞,具有抑制骨吸收和促進骨形成的雙重作用。臨床研究證實,使用雷奈酸鍶治療能顯著增加骨密度、改善骨微結構、降低發(fā)生椎體及所有非椎體骨折的風險。
用法 口服2 g/d,睡前服用、最好在進食2 h之后。
注意事項 不宜與鈣劑和食物同時服用,以免影響藥物吸收。對肌酐清除率<30 ml/min的重度腎功能損害者,不推薦使用。
安全性 雷奈酸鍶治療的安全性總體良好,常見的不良反應包括惡心、腹瀉、頭痛、皮炎和濕疹,一般發(fā)生在治療初期,程度較輕且多呈暫時性,可耐受。有少數對該藥發(fā)生超敏反應的報告,多在用藥3~6周出現。臨床上如見服藥后出現皮疹即應盡快停藥,密切觀察并及時處理,必要時給予糖皮質激素治療。靜脈血栓風險高、包括既往有靜脈血栓病史的患者應慎用雷奈酸鍶。
2.2.7 維生素D類似物
包括骨化三醇(1, 25-二羥基維生素D3)和阿法骨化醇(lα-羥基維生素D3),其中前者因不再需要經過肝臟和腎臟羥化酶羥化就有生物活性,故又被稱為活性維生素D。阿法骨化醇需要經25-羥化酶羥化為骨化三醇后才具生物活性。維生素D類似物更適用于老年人、腎功能不全以及1α-羥化酶缺乏的患者! 1)骨化三醇
適應證 治療骨質疏松癥。
療效 適當劑量的維生素D類似物能促進骨形成和礦化并抑制骨吸收。研究表明,維生素D類似物對增加骨密度有益,能增加老年人的肌肉力量和平衡能力、降低跌倒的危險,進而降低骨折風險。
用法 口服,0.25~0.5 μg/d。
注意事項 長期使用應注意監(jiān)測血鈣和尿鈣水平。
2)阿法骨化醇
適應證 治療骨質疏松癥。
療效 適當劑量的維生素D類似物能促進骨形成和礦化并抑制骨吸收。研究表明,維生素D類似物對增加骨密度有益,能增加老年人的肌肉力量和平衡能力、降低跌倒的危險,進而降低骨折風險。
用法 口服,0.5~1.0 μg/d。
注意事項 肝功能不全可能會影響療效,不建議用于這些患者。
3)維生素D類似物的安全性
使用上述劑量的維生素D類似物治療骨質疏松癥總體上是安全的。長期使用應定期監(jiān)測血鈣和尿鈣水平?膳c其他抗骨質疏松藥物聯合使用。
2.2.8 維生素K2四烯甲萘醌
四烯甲萘醌是維生素K2的一種同型物,是γ-羧化酶的輔酶,在γ-羧基谷氨酸的形成過程中起著重要作用。γ-羧基谷氨酸是骨鈣素發(fā)揮正常生理效應所必需的。動物實驗和臨床試驗顯示,四烯甲萘醌可促進骨形成并有一定的抑制骨吸收作用醫(yī).學全.在.線網站jfsoft.net.cn。
適應證 治療絕經后骨質疏松癥。
療效 增加骨質疏松癥患者的骨量、降低骨折發(fā)生的風險。
用法 成人口服15 mg、每日3次,飯后服用(空腹服用時吸收較差)。
注意事項 少數患者出現胃部不適、腹痛、皮膚瘙癢、水腫和肝轉氨酶水平暫時性輕度升高。禁用于服用華法林的患者。