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硝酸甘油控釋片

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名硝酸甘油控釋片
曾用名耐絞寧
英文名NITROGLYCERIN TABLETS
拼音名XIAOSUAN GANGYOU KONGSHIKOUJIAPIAN
藥品類別抗心絞痛藥
性狀本品為(由企業(yè)視情況定后申報(bào))。
藥理毒理所有硝酸酯的主要藥理作用相同,即松弛血管平滑肌。有機(jī)硝酸酯在體內(nèi)釋放氧化 氮(NO),NO與內(nèi)皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環(huán)化酶,使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸 (cGMP)增多,從而松弛血管平滑肌,使外周動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張,對靜脈的擴(kuò)張作用更 強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓和和肺毛細(xì)血管楔嵌壓 (前負(fù)荷)減低。動(dòng)脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動(dòng)脈壓和平均動(dòng)脈壓(后負(fù)荷)減 低。冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張,使冠脈灌注量增加?偟男(yīng)是使心肌耗氧量減少,供氧量增多, 心絞痛得以緩解。 致癌和致突變現(xiàn)象 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未觀察到。
藥代動(dòng)力學(xué)使用口頰片后吸收快,生物利用度80%;蛋白結(jié)合率60%;3分鐘起作用,作用持 續(xù)4~6小時(shí)。主要在肝臟代謝,迅速而完全,中間產(chǎn)物為二硝酸鹽和單硝酸鹽,終產(chǎn)物 為丙三醇。兩種主要代謝產(chǎn)物1,2-和1,3-二硝酸甘油與母體藥相比較,作用較弱, 半衰期更長。代謝后經(jīng)腎臟排除。
適應(yīng)癥冠心病心絞痛的預(yù)防和治療。
用法用量一次1mg放置于口頰犬齒齦上,一日3~4次。效果不明顯,可增加每次2.5mg,一 日3~4次。勿置于舌下,使其在3 ~5小時(shí)內(nèi)穩(wěn)定溶解。如果不慎咽下,應(yīng)再置1片。 因有吸入的危險(xiǎn),故不主張?jiān)诰蛯嫊r(shí)使用。但若緩解急性發(fā)作,建議用舌下含片。
不良反應(yīng)用藥初期可能會(huì)出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛,還可能出現(xiàn)面部潮紅、口干、 眩暈、直立性低血壓和反射性心動(dòng)過速。偶見血壓明顯降低、心動(dòng)過緩、心絞痛加重和 暈厥。
禁忌癥禁用于急性循環(huán)衰竭、嚴(yán)重低血壓(收縮壓<90 mmHg)、急性心肌梗死伴低充盈壓、 肥厚梗阻型心肌病、縮窄性心包炎、心包填塞、嚴(yán)重貧血、青光眼顱內(nèi)壓增高硝基化合 物過敏者,腦出血或頭顱外傷、嚴(yán)重肝腎功能損害。
注意事項(xiàng)1. 急性心急梗死患者,應(yīng)避免收縮壓低于90 mmHg。主動(dòng)脈和/或二尖瓣狹窄、體 位性低血壓、顱內(nèi)壓增高及腎功能不全者慎用。老年患者對本類藥物的敏感性可能更高, 更易發(fā)生頭暈等反應(yīng)。 2. 勿將藥片置于舌下,咀嚼或吞服。用藥時(shí)不宜過多進(jìn)食和飲水。 3. 若出現(xiàn)不良反應(yīng),立即取出藥片。
孕婦及哺乳期婦女用藥動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未觀察到對胚胎的毒性效應(yīng),也不清楚本藥是否經(jīng)乳汁排泌,但缺少孕 婦及哺乳期婦女用藥的經(jīng)驗(yàn)。
兒童用藥這類藥物的研究均在成人中進(jìn)行,無比較兒童與成人用藥情況的資料,故不推薦用 于兒童。
老年患者用藥 
藥物相互作用與其它血管擴(kuò)張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、降壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用, 可增強(qiáng)本類藥物的降血壓效應(yīng)。應(yīng)注意避免血壓過低。
藥物過量過量可引起顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、 出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導(dǎo)阻滯與心動(dòng)過緩、癱瘓、昏迷、抽搐或死亡,也可能發(fā)生 高鐵血紅蛋白血癥。口唇、指甲青紫。
貯藏遮光、密封保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名硝酸甘油
化學(xué)名硝酸甘油
拼音名XIAOSUAN GANYOU
英文名NITROGLYCERIN
CAS No.55-63-0
結(jié)構(gòu)式 
分子式C3H5N3O9
分子量227
規(guī)  格 
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