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注射用異環(huán)磷酰胺

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名注射用異環(huán)磷酰胺
曾用名 
英文名IFOSFAMIDE FOR INJECTION
拼音名ZHUSHEYONG YIHUANLINXIAN'AN
藥品類別烷化劑類抗腫瘤藥
性狀本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。
藥理毒理本品在體外無抗癌活性,進(jìn)入體內(nèi)被肝臟或腫瘤內(nèi)存在的磷酰胺酶或磷酸酶水解,變?yōu)榛罨饔眯偷牧柞0返娑鹱饔谩F渥饔脵C(jī)制為與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié),抑制DNA的合成,也可干擾RNA的功能,屬細(xì)胞周期非特異性藥物。本品抗瘤譜廣,對多種腫瘤有抑制作用。
藥代動力學(xué)按體表面積一次靜注3.8~5.0g/m2,血藥濃度呈雙相,終末半衰期為15小時;按體表面積一次靜注1.6~2.4g/m2,血藥濃度呈單相,半衰期為7小時?山(jīng)肝降解,活性代謝產(chǎn)物僅少量通過血腦屏障。經(jīng)腎臟排出70%~80%;按體表面積一次靜注5.0g/m2 時, 61%以原形排出;按體表面積一次靜注1.2~2.4g/m2 時, 僅12%~18%以原形排出。
適應(yīng)癥適用于睪丸癌、卵巢癌、乳腺癌、肉瘤、惡性淋巴瘤和肺癌等。
用法用量單藥治療 靜脈注射按體表面積每次1.2~2.5g/m2,連續(xù)5日為一療程。 聯(lián)合用藥 靜脈注射按體表面積每次1.2~2.0g/m2,連續(xù)5日為一療程。 每一療程間隙3~4周。500~600mg/m2。
不良反應(yīng)(1)骨髓抑制:白細(xì)胞減少較血小板減少為常見,最低值在用藥后1~2周,多在2~3周后恢復(fù)。對肝功有影響。胃腸道反應(yīng):包括食欲減退、惡心及嘔吐,一般停藥1~3天即可消失。 (2)泌尿道反應(yīng):可致出血性膀胱炎,表現(xiàn)為排尿困難、尿頻和尿痛、可在給藥后幾小時或幾周內(nèi)出現(xiàn),通常在停藥后幾天內(nèi)消失。 (3)中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性:與劑量有關(guān),通常表現(xiàn)為焦慮不安、神情慌亂、幻覺和乏 等。少見暈厥、癲癇樣發(fā)作甚至昏迷。 (4)少見的有一過性無癥狀肝腎功能異常;若高劑量用藥可因腎毒性產(chǎn)生代謝性酸中毒。罕見心臟和肺毒性。 (5)其他反應(yīng)尚包括脫發(fā)、惡心和嘔吐等。注射部位可產(chǎn)生靜脈炎。 (6)長期用藥可產(chǎn)生免疫抑制、垂體功能低下、不育癥和繼發(fā)性腫瘤。
禁忌癥嚴(yán)重骨髓抑制患者、 對本品過敏者、妊娠及哺乳期婦女禁用。
注意事項(1)本品的代謝產(chǎn)物對尿路有刺激性,應(yīng)用時應(yīng)鼓勵患者多飲水,大劑量應(yīng)用時應(yīng)水化、利尿,同時給予尿路保護(hù)劑美司鈉。 (2)低白蛋白血癥、肝腎功能不全、骨髓抑制及育齡期婦女慎用。 (3)本品水溶液不穩(wěn)定,須現(xiàn)配現(xiàn)用。 (4)用藥期間應(yīng)定期檢查白細(xì)胞,血小板和肝腎功能測定。
孕婦及哺乳期婦女用藥有致突變、致畸胎作用,可造成胎兒死亡或先天畸形,妊娠婦女禁用。本品可在乳汁中排出,在開始用藥時必須中止哺乳。
兒童用藥 
老年患者用藥 
藥物相互作用(1)先前應(yīng)用順鉑患者,可加重異環(huán)磷酰胺的骨髓抑制、神經(jīng)毒性和腎毒性。 (2)同時使用抗凝血藥物,可能導(dǎo)致出血危險。 (3)同時使用降血糖藥,可增強(qiáng)降血糖作用。 (4)與其他細(xì)胞毒藥物聯(lián)合應(yīng)用時,應(yīng)酌情減量。
藥物過量 
貯藏遮光,密閉,在30℃以下保存。
包裝(1)0.5g (2)1.0g
有效期 
主要成分
通用名異環(huán)磷酰胺
化學(xué)名異環(huán)磷酰胺
拼音名 
英文名IFOSFAMIDE
CAS No.3778-73-2
結(jié)構(gòu)式 
分子式 
分子量 
規(guī)  格 
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