醫(yī)學考研 ┆ 醫(yī)學院校 ┆ 執(zhí)業(yè)醫(yī)師 ┆ 執(zhí)業(yè)藥師 ┆ 執(zhí)業(yè)護士 ┆ 衛(wèi)生資格
醫(yī)學圖譜 ┆ 資源下載 ┆ 醫(yī)學英語 ┆ 臨床技能 ┆ 理論教學 ┆ 藥學理論
論壇 ┆ 網(wǎng)校 ┆ 博客
醫(yī)學圖譜 ┆ 資源下載 ┆ 醫(yī)學英語 ┆ 臨床技能 ┆ 理論教學 ┆ 藥學理論
論壇 ┆ 網(wǎng)校 ┆ 博客
| 通用名 | 磷酸氯喹片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | CHLOROQUINE PHOSPHATE TABLETS |
| 拼音名 | LINSUAN LUKUI PIAN |
| 藥品類別 | 抗瘧藥 |
| 性狀 | 本品為白色片或白色糖衣片。 |
| 藥理毒理 | 氯喹主要作用于紅內(nèi)期裂殖體，經(jīng)48~72小時，血中裂殖體被殺滅。本品 對間日瘧的紅外期無效，故不能根治間日瘧。惡性瘧則可根治。氯喹對紅外期無效，對配子 體也無直接作用，故不能作病因預防及中斷傳播之用。 經(jīng)氯喹作用，瘧原蟲的核碎裂，細胞漿出現(xiàn)空泡，瘧色素聚成團塊。已知氯喹并不能直 接殺死瘧原蟲，但能干擾它的繁殖。本品與核蛋白有較強的結(jié)合力，通過其喹啉環(huán)上帶負電 的7-氯基與DNA鳥嘌呤上的2-氨基接近，使氯喹插入到DNA的雙螺旋兩股之間。與DNA 形成復合物，從而阻止DNA的復制與RNA的轉(zhuǎn)錄。氯喹還能抑制磷酸摻入瘧原蟲的DNA 與RNA，由于核酸的合成減少，而干擾瘧原蟲的繁殖。用同位素標記氯喹的實驗證明，受感 染的紅細胞能使氯喹大量積聚其內(nèi)，原蟲的食物泡和溶酶體是其濃集的部位。氯喹濃集的量 與食物泡內(nèi)的pH有關，食物泡內(nèi)的pH為酸性（分解血紅蛋白最適pH為4），可導致堿性藥 物氯喹的濃集，該藥的濃集又消耗了食物泡內(nèi)的氫離子，因此更提高了食物泡內(nèi)的pH值，使 消化血紅蛋白的血紅蛋白酶受損失，瘧原蟲不能消化所攝取的血紅蛋白，導致瘧原蟲生長發(fā) 育所必需的氨基酸缺乏，并引起核糖核酸崩解。此外氯喹還能干擾脂肪酸進入磷脂，控制谷 氨酸脫氫酶和己糖激酶等。近年來有人認為氯喹對瘧原蟲的早期作用是引起瘧色素的凝集。 瘧色素的主要成分的鐵原卟啉Ⅸ（FP），可以損害紅細胞，并與氯喹形成復合物來介導氯喹的 化療作用。推測原蟲體內(nèi)具有一種或多種受體，即“FP結(jié)合物”，可能是一種白蛋白，可與 FP結(jié)合，形成無毒性的復合物，使原蟲生物膜免受FP的損害。氯喹的作用機理可能是將“FP 結(jié)合物”與FP分開，并形成有毒性的氯喹-FP復合物，從而發(fā)揮其抗瘧作用。由于受體改變， 使氯喹失去應有的作用，這可能是瘧原蟲對氯喹產(chǎn)生抗藥性的原因之一。 |
| 藥代動力學 | 氯喹口服后，腸道吸收快而充分，服藥后1～2小時血中濃度最高。約 55％的藥物在血中與血漿成分結(jié)合。血藥濃度維持較久，Ｔ１／２為2.5～10日。氯喹在紅細胞 中的濃度為血漿內(nèi)濃度的10～20倍，而被瘧原蟲侵入的紅細胞內(nèi)的氯喹濃度，又比正常的高 約25倍。氯喹與組織蛋白結(jié)合更多，在肝、脾、腎、肺中的濃度高于血漿濃度達200～700 倍。在腦組織及脊髓組織中的濃度為血漿濃度的10～30倍。氯喹在體內(nèi)的代謝轉(zhuǎn)化是在肝臟 進行的，其主要代謝產(chǎn)物是去乙基氯喹，此物仍有抗瘧作用。小部分（10～15％）氯喹以原 形經(jīng)腎排泄，其排泄速度可因尿液酸化而加快，堿化而降低。約8％隨糞便排泄，氯喹也可由 乳汁中排出。 |
| 適應癥 | 用于治療對氯喹敏感的惡性瘧、間日瘧及三日瘧。并可用于瘧疾癥狀的抑制 性預防。也可用于治療腸外阿米巴病、結(jié)締組織病、光敏感性疾�。ㄈ缛諘窦t斑）等。 |
| 用法用量 | 1、成人常用量 ①間日瘧，口服首劑1g，第2、3日各0.75g。②抑制性 預防瘧疾，口服每周1次，每次0.5g。③腸外阿米巴病，口服每日1g，連服2日后改為每日 0.5g，總療程為3周。④類風濕性關節(jié)炎，每日0.25~0.5g，待癥狀控制后，改為0.125g,一日 2~3次，需服用6周~6個月才能達到最大的療效，可作為水楊酸制劑及遞減腎上腺皮質(zhì)激素 時的輔助藥物。 2、小兒常用量 ①間日瘧，口服首次劑量按體重10mg/kg(以氯喹計算，以下同)，最大 量不超過600mg，6小時后按體重5mg/kg再服1次，第2、3日每日按體重5mg/kg。②腸外 阿米巴病，每日按體重口服10mg/kg（最大量不超過600mg），分2~3次服，連服2周，休息 1周后，可重復一療程。 |
| 不良反應 | （1）本品用于治療瘧疾時，不良反應較少，口服一般可能出現(xiàn)的反應有： 頭暈、頭痛、眼花、食欲減退、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、皮膚瘙癢、皮疹、甚至剝脫性皮 炎、耳鳴、煩躁等。反應大多較輕，停藥后可自行消失。 （2）在治療肺吸蟲病、華支睪吸蟲病及結(jié)締組織疾病時，用藥量大，療程長，可能會有 較重的反應，常見者為對眼的毒性，因氯喹可由淚腺分泌，并由角膜吸收，在角膜上出現(xiàn)彌 漫性白色顆粒，停藥后可消失。 （3）本品相當部分在組織內(nèi)蓄積，久服可致視網(wǎng)膜輕度水腫和色素聚集，出現(xiàn)暗點，影 響視力，常為不可逆。 （4）氯喹還可損害聽力，妊娠婦女大量服用可造成小兒先天性耳聾，智力遲鈍、腦積水、 四肢缺陷等。 （5）氯喹偶可引起竇房結(jié)的抑制，導致心律失常、休克，嚴重時可發(fā)生阿-斯綜合征， 而導致死亡。 （6）本品尚可導致藥物性精神病、白細胞減少、紫瘢、皮疹、皮炎，光敏性皮炎乃至剝 脫性皮炎、牛皮癬、毛發(fā)變白、脫毛、神經(jīng)肌肉痛、輕度短暫頭痛等。 （7）溶血、再障、可逆性粒細胞缺乏癥、血小板減少等較為罕見。 |
| 禁忌癥 | 孕婦禁用。 |
| 注意事項 | （1）肝腎功能不全、心臟病、重型多型紅斑、血卟啉病、牛皮癬及精神病 患者慎用。 （2）本品可引起胎兒腦積水、四肢畸形及耳聾，故孕婦禁用。 （3）耐氯喹者效果不佳。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 孕婦禁用，哺乳期婦女慎用。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | ①本品與保泰松同用，易引起過敏性皮炎；②與氯丙嗪等合用，易加 重肝臟負擔；③本品對神經(jīng)肌肉接頭有直接抑制作用，鏈霉素可加重此不良反應；④洋地黃 化后應用本品易引起心臟傳導阻滯；⑤本品與肝素或青霉胺合用，可增加出血機會；⑥本品 與伯氨喹合用可根治間日瘧。⑦與氯化胺合用，可加速排泄而降低血中濃度；⑧與單胺氧化 酶抑制劑合用可增加毒性；⑨與氟羥強的松龍合用易致剝脫性紅皮�。虎馀c氯喹同類物（氨 酚喹、羥基氯喹等）同用時，可使氯喹血中濃度提高。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 遮光，密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 磷酸氯喹 | ||||||||
| 化學名 | N',N'-二乙基-N4-(7-氯-4-喹啉基)-1,4-戊二胺二磷酸鹽 | ||||||||
| 拼音名 | LINSUAN LUKUI | ||||||||
| 英文名 | CHLOROQUINE BIS(PHOSPHATE) | ||||||||
| CAS No. | 50-63-5 | ||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 | |||||||||
| 分子式 | C18H26ClN3·2H3PO4 | ||||||||
| 分子量 | 515.87 | ||||||||
| 規(guī) 格 | （1）0.075g（2）0.25g | ||||||||
| 相關說明書 |
| 磷酸氯喹注射液 |
