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氟胞嘧啶注射液

來(lái)源:醫(yī)學(xué)全在線(xiàn) 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名氟胞嘧啶注射液
曾用名 
英文名FLUCYTOSINE INJECTION
拼音名FUBAOMIDING ZHUSHEYE
藥品類(lèi)別抗真菌類(lèi)
性狀本品為無(wú)色或幾乎無(wú)色的澄明液體。
藥理毒理本品為抗真菌藥。對(duì)隱球菌屬、念珠菌屬和球擬酵母菌等 具有較高抗菌活性。對(duì)著色真菌、少數(shù)曲霉屬有一定抗菌活性, 對(duì)其他真菌的抗菌作用均差。 本品為抑菌劑,高濃度時(shí)具殺菌作用。其作用機(jī)制在于藥 物通過(guò)真菌細(xì)胞的滲透酶系統(tǒng)進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),轉(zhuǎn)化為氟尿嘧啶。 替代尿嘧啶進(jìn)入真菌的脫氧核糖核酸中,從而阻斷核酸的合 成。真菌對(duì)本品易產(chǎn)生耐藥性,在較長(zhǎng)療程中即可發(fā)現(xiàn)真菌耐 藥現(xiàn)象。
藥代動(dòng)力學(xué)靜脈注射本品2g的血藥峰濃度(Cmax)約為50mg/L,血清 蛋白結(jié)合率為2.9~4%,表觀分布容積(Vd)為0.78± 0.13L/kg。藥物廣泛分布于肝、腎、心、脾、肺組織中,其濃 度大于或等于同期血藥濃度,炎性腦脊液中藥物濃度可達(dá)同期 血藥濃度的50-100%。本品亦可進(jìn)入感染的腹腔、關(guān)節(jié)腔及房 水中。血消除半衰期(t1/2?)為3~6小時(shí),腎功能不全患者可明 顯延長(zhǎng),無(wú)尿患者半衰期(t1/2)可達(dá)85小時(shí)。本品經(jīng)腎小球?yàn)V 過(guò)排泄,約90%以上的藥物以原型自尿中排出。本品可經(jīng)血液 透析排出體外。
適應(yīng)癥用于念珠菌屬心內(nèi)膜炎、隱球菌屬腦膜炎、念珠菌屬或隱 球菌屬真菌敗血癥、肺部感染和尿路感染。
用法用量靜脈滴注 一日0.1~0.15g/kg,分2~3次給藥,靜滴 速度4~10ml/分。
不良反應(yīng)1.本品可致惡心、嘔吐、厭食、腹痛、腹瀉等胃腸道反應(yīng)。 2.皮疹、嗜酸性粒細(xì)胞增多等變態(tài)反應(yīng)。 3.肝毒性反應(yīng)可發(fā)生,一般表現(xiàn)為血清氨基轉(zhuǎn)移酶一過(guò)性 升高,偶見(jiàn)血清膽紅素升高,肝腫大者甚為少見(jiàn)。 4.可致白細(xì)胞或血小板減少,偶可發(fā)生全血細(xì)胞減少,骨 髓抑制和再生障礙性貧血。合用兩性霉素B者較單用本品為多 見(jiàn),此不良反應(yīng)的發(fā)生與血藥濃度過(guò)高有關(guān)。 5.偶可發(fā)生暫時(shí)性神經(jīng)精神異常,表現(xiàn)為精神錯(cuò)亂、幻覺(jué)、 定向力障礙和頭痛、頭暈等。
禁忌癥嚴(yán)重腎功能不全及對(duì)本品過(guò)敏患者禁用。
注意事項(xiàng)1.單用本品在短期內(nèi)可產(chǎn)生真菌對(duì)本品的耐藥菌株。治療 播散性真菌病時(shí)通常與兩性霉素B聯(lián)合應(yīng)用。 2.下列情況應(yīng)慎用: (1)骨髓抑制、血液系統(tǒng)疾病、或同時(shí)接受骨髓抑制藥物。 (2)肝功能損害。 (3)腎功能損害,尤其是與兩性霉素B或其他腎毒性藥物 同用時(shí)。 3.腎功能減退者需減量用藥,并根據(jù)血藥濃度測(cè)定結(jié)果調(diào) 整劑量。 4.用藥期間應(yīng)進(jìn)行下列檢查: (1)造血功能,需定期檢查周?chē)蟆? (2)肝功能,定期檢查血清氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶和血 膽紅素等。 (3)腎功能,定期檢查尿常規(guī)、血肌酐和尿素氮。 (4)腎功能減退者需監(jiān)測(cè)血藥濃度,峰濃度(Cmax)不宜超 過(guò)80mg/L,以40~60mg/L為宜。 5.定期進(jìn)行血液透析治療的患者,每次透析后應(yīng)補(bǔ)給 37.5mg/kg的一次劑量。腹膜透析者每日補(bǔ)給0.5~1.0g。
孕婦及哺乳期婦女用藥動(dòng)物實(shí)驗(yàn)有致畸作用。人類(lèi)中雖未發(fā)生,但因本品在體內(nèi) 可轉(zhuǎn)變?yōu)榉蜞奏,?duì)孕婦必須權(quán)衡利弊,慎重應(yīng)用。 本品是否經(jīng)人乳分泌缺乏資料。由于許多藥物經(jīng)乳汁分 泌,加之本品對(duì)新生兒及嬰幼兒潛在的嚴(yán)重不良反應(yīng),哺乳期 婦女不宜使用或于使用時(shí)停止哺乳。
兒童用藥兒童使用本品的安全性及有效性尚缺乏資料,因此兒童不 宜使用。
老年患者用藥老年患者腎功能減退,需減量應(yīng)用。
藥物相互作用1.阿糖胞苷可通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)抑制滅活本品的抗真菌活性。 2.本品與兩性霉素B具協(xié)同作用,兩性霉素B亦可增強(qiáng)本 品的毒性,此與兩性霉素B可使細(xì)胞攝入藥物量增加以及腎排 泄受損有關(guān)。 3.同時(shí)應(yīng)用骨髓抑制藥物可增加毒性反應(yīng),尤其是造血系 統(tǒng)的不良反應(yīng)。
藥物過(guò)量藥物過(guò)量時(shí)應(yīng)予以洗胃、催吐、補(bǔ)充液體加速排泄。必要 時(shí)予以血液透析。
貯藏遮光,密閉,在陰涼處保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名氟胞嘧啶
化學(xué)名5-氟-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮
拼音名FUBAOMIDING
英文名FLUCYTOSINE
CAS No. 
結(jié)構(gòu)式
分子式C4H4FN3O
分子量129.09
規(guī)  格250ml:2.5g
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