臨床醫(yī)師、中醫(yī)醫(yī)師、中西醫(yī)結(jié)合醫(yī)師、執(zhí)業(yè)藥師答疑周刊匯總
【藥理學】老師你好！ 請問1.地西泮有腸肝循環(huán)嗎？ 2.地西泮屬于中效催眠藥嗎？3.地西泮的催眠作用機制和抗驚厥作用機制不一樣的嗎？請老師解釋，謝謝！另外搶救地西泮中毒要靜注氟馬西尼，這是什么藥？
答案及解析：
1.地西泮有腸肝循環(huán)嗎？
答復：有
2.地西泮屬于中效催眠藥嗎？
答復：地西泮屬于長效類鎮(zhèn)靜催眠藥
3.地西泮的催眠作用機制和抗驚厥作用機制不一樣的嗎？
答復：不一樣。研究證明，腦內(nèi)有地西泮高親和性的特異結(jié)合位點～BDZ受體，受體密度以皮層最高，其次是大腦邊緣系統(tǒng)和中腦，再其次是腦干和脊髓。這種分布與g～氨基丁酸（GABA) 的亞型受體～GABAA受體分布基本一致。
GABA是中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)重要的抑制性遞質(zhì)，其受體有GABAA型，GABAB和GABAC型，GABAA是腦內(nèi)主要的GABA受體，與Cl-通道偶聯(lián)，當GABA受體興奮時通道開放，Cl-內(nèi)流使膜電位變?yōu)槌瑯O化，產(chǎn)生突觸后抑制效應。
BDZs與GABA結(jié)合同～個GABAA受體。Cl-離子通道復合物（GABAA receptor.Cl-～channel complex)，BDZs通過促進GABA與GABAA受體結(jié)合易化GABA功能，發(fā)揮其鎮(zhèn)靜、催眠、抗焦慮，中樞性肌松和抗驚厥作用。
4.另外搶救地西泮中毒要靜注氟馬西尼，這是什么藥？
答復：氟馬西尼為苯二氮卓類拮抗藥。它能通過競爭性地抑制苯二氮卓激動劑到達受體，以阻斷其中樞性作用。因而氟馬西尼可扭轉(zhuǎn)苯二氮卓的中樞鎮(zhèn)靜作用，診斷和治療苯二氮卓過量引起的中毒。其他催眠鎮(zhèn)靜藥如巴比妥類、乙醇、甲丙氨酯、GABA模擬劑等與苯二氮卓受體無親和性，故不受氟馬西尼的影響。
【藥物分析】您好：
冰醋酸之類的是測弱堿性物質(zhì)的，為什么會應用在鹽酸上面呢？基礎(chǔ)太差，很難理解，謝謝回復
答案及解析：
冰醋酸是酸性溶劑，適用于作為滴定弱堿性物質(zhì)的介質(zhì)。
大多數(shù)的有機堿均難溶于水，且不太穩(wěn)定，故常將有機堿與酸成鹽后做藥用，所以酸大多為氫鹵酸。鹽酸嗎啡就是這樣一類有機堿。嗎啡難溶于水，不穩(wěn)定，所以把它與Cl-成鹽藥用。所以鹽酸嗎啡的性質(zhì)還是弱堿性的，并不是酸性。因此使用非水滴定法的時候，要使用冰醋酸。醫(yī).學.全.在.線jfsoft.net.cn
【藥劑學】請問老師：三氯叔丁醇的作用是什么？為什么它不能作為透皮吸收促進劑？
答案及解析：
三氯叔丁醇在堿性溶液中不穩(wěn)定，在酸性溶液中較穩(wěn)定。本品有殺滅細菌和真菌的活性，常用0.5％溶液在注射劑、滴眼劑及品中作防腐劑。用5％～10％的軟膏或1％～2％撒粉治療皮膚瘙癢及其他皮膚刺激性疾患�？诜�被用作鎮(zhèn)靜劑和局部止痛劑。1％的液體石蠟液用于治療鼻炎。本品急性中毒可引起中樞系統(tǒng)抑制癥狀，表現(xiàn)為意識喪失，呼吸抑制等。
透皮吸收促進劑是指那些能加速藥物穿透皮膚的物質(zhì)。理想的透皮促進劑理化性質(zhì)穩(wěn)定、無藥理活性，對皮膚應無刺激和過敏性。 故三氯叔丁醇不能用作透皮吸收促進劑。
【藥物化學】內(nèi)消旋體與外消旋體的定義是？是怎樣區(qū)別的？
答案及解析：
內(nèi)消旋體：分子內(nèi)含有不對稱性的原子，但因具有對稱因素而形成的不旋光性化合物。例如內(nèi)消旋酒石酸分子內(nèi)雖然含有兩個不對稱碳原子C*，但由于它們具有對稱因素，一半分子的右旋作用被另一半分子的左旋作用在內(nèi)部所抵消，因此是一個不旋光性化合物。
外消旋體：一種具有旋光性（見旋光異構(gòu))的手性分子（見手征性)與其對映體的等摩爾混合物。它由旋光方向相反、旋光能力相同的分子等量混合而成，其旋光性因這些分子間的作用而相互抵消，因而是不旋光的。外消旋體常用D，L-標記，如右圖所組成外消旋體的兩種分子除旋光方向相反外，其他物理、化學性質(zhì)相同，外消旋體是由一個具有潛手性中心的分子在生成一個手性中心時的必然產(chǎn)物。如果要從外消旋體的一對對映體中分離出其中之一，必須經(jīng)過拆分的步驟。
