☆ 考點19:液體藥劑的含義與特點
液體藥劑系指藥物在一定條件下,以不同的分散方式(包括溶解、膠溶、乳化、混懸等方法)和不同的分散程度(離子、分子、膠粒、液滴、微粒或其混合形式)分散于介質(zhì)中所形成的液體分散體系。
液體藥劑的特點:①比相應固體制劑的分散度大,吸收快,作用迅速;②易控制藥物濃度,可減少固體藥物口服后由于局部濃度過高而引起的胃腸道刺激;③便于分劑量和服用,尤其適用于兒童和老年患者。但液體藥劑穩(wěn)定性較差,貯藏、運輸不方便。
☆ ☆☆考點20:分散體系的基本類型
不同類型的分散體系中微粒的大小分布不同,所表現(xiàn)出的特征不一。
☆ ☆☆☆☆考點21:表面活性劑的基本性質(zhì)
1.親水親油平衡值:表面活性劑分子中親水基團和親油基團對油或水的綜合親和力稱為親水親油平衡值(HLB)。表面活性劑的HLB值越高,其親水 性越強;HLB值越低,其親油性越強。HLB值在15~18以上的表面活性劑適合用作增溶劑,HLB值在8~16的表面活性劑適合用作O/W型乳化劑, HLB值在3~8的表面活性劑適合用作W/O型乳化劑,HLB值在7~9的表面活性劑適合用作潤濕劑。非離子型表面活性劑的HLB值具有加和性。
2.膠團和臨界膠團濃度:表面活性劑在溶液中開始形成膠團時的濃度稱為臨界膠團濃度(CMC)。臨界膠團濃度的大小與其結(jié)構(gòu)和組成有關(guān),同時受溫度、pH值以及電解質(zhì)等外部條件的影響。
3.起曇和曇點:某些含聚氧乙烯基的非離子型表面活性劑的溶解度開始隨溫度升高而加大,當達到某一溫度時,其溶解度急劇下降,溶液出現(xiàn)渾濁或分 層,但冷卻后又恢復澄清。這種由澄清變成渾濁或分層的現(xiàn)象稱為起曇,該轉(zhuǎn)變溫度稱為曇點。產(chǎn)生起曇現(xiàn)象的主要原因是此類表面活性劑分子結(jié)構(gòu)中所含的聚氧乙 烯基與水分子形成的氫鍵在溫度升高到曇點后斷裂,從而引起表面活性劑溶解度急劇下降,出現(xiàn)渾濁或分層現(xiàn)象,當溫度下降至曇點以下時,氫鍵又可重新形成。
4.表面活性劑的毒性:陽離子表面活性劑的毒性一般較大,其次是陰離子表面活性劑,非離子表面活性劑的毒性相對較小。陽離子和陰離子的表面活性劑 還有較強的溶血作用,非離子表面活性劑的溶血作用比較輕微,其中聚山梨酯類表面活性劑的溶血作用通常較其他含聚氧乙烯基的表面活性劑更小。
☆ ☆☆☆考點22:常用的表面活性劑
1.陰離子表面活性劑
。1)肥皂類:具有良好的乳化能力,但容易被酸破壞,堿土金屬皂還可被鈣、鎂鹽等破壞,電解質(zhì)可使之鹽析,具有一定的刺激性,一般只用于外用制劑。
。2)硫酸化物:常用的有硫酸化蓖麻油(俗稱土耳其紅油)和高級脂肪醇硫酸酯類(主要用作外用軟膏的乳化劑)。醫(yī)學.全在線www.med126.com
。3)磺酸化物:常用的有脂肪族磺酸化物和烷基芳基磺酸化物。
2.陽離子表面活性劑:起表面活性作用的是陽離子。常用的有苯扎氯銨(潔爾滅)、苯扎溴銨(新潔爾滅)等。
3.兩性離子表面活性劑
(1)天然的兩性離子表面活性劑:主要有豆磷脂和卵磷脂,常用的是卵磷脂。
。2)合成的兩性離子表面活性劑:陰離子部分主要是羧酸鹽,陽離子部分主要是胺鹽或季銨鹽。
4.非離子表面活性劑
(1)脫水山梨醇脂肪酸酯:親油性較強,常用作W/O型乳劑的乳化劑或O/W型乳劑的輔助乳化劑。
。2)聚氧乙烯脫水山梨醇脂肪酸酯:商品名為吐溫類。常用的有:吐溫20(聚山梨酯20)、吐溫40(聚山梨酯40)、吐溫60(聚山梨酯60)、吐溫80(聚山梨酯80)、吐溫85(聚山梨酯85)等。
(3)聚氧乙烯脂肪酸酯:常用作O/W型乳劑的乳化劑。常用的有聚氧乙烯40硬脂酸酯。
(4)聚氧乙烯脂肪醇醚:常用的有西土馬哥、平平加O及埃莫爾弗等。
。5)聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物:常用的有普朗尼克類,如普朗尼克F-68等。