立伐他汀藥理作用-2015初級藥士輔導(dǎo)精華
【藥理作用及機制】
(1)調(diào)血脂作用:他汀類藥物有明顯的調(diào)血脂作用,治療劑量下,降LDL-C作用最強,TC次之,降TG作用很弱,而HDL-C略有升高。
他汀類藥物結(jié)構(gòu)與HMG-CoA相似,與HMG-CoA還原酶的親和力比HMG-CoA高數(shù)千倍,對該酶發(fā)生競爭性抑制,使Ch合成受阻。
(2)非調(diào)脂作用:他汀類尚有多種非調(diào)脂作用,如:
①改善血管內(nèi)皮功能,提高血管內(nèi)皮對擴血管物質(zhì)的反應(yīng)性; 醫(yī)學(xué) 全在.線提供jfsoft.net.cn
②抑制血管平滑肌細(xì)胞(VSMCs)的增殖和遷移,促進VSMCs凋亡;
③減少動脈壁巨噬細(xì)胞及泡沫細(xì)胞的形成,使AS斑塊穩(wěn)定和縮;
④降低血漿C反應(yīng)蛋白,減輕AS過程的炎性反應(yīng);
⑤抑制單核—巨噬細(xì)胞的黏附功能;
⑥抑制血小板聚集和提高纖溶酶活性;
⑦抑制活性氧產(chǎn)生酶NAD(P)H氧化酶的表達和活性,使活性氧和氧化型LDL產(chǎn)生減少。
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