| 公開(公告)號 | CN1859912A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.08 |
| 申請(專利)號 | CN200480028355.6 |
| 申請日期 | 2004.07.28 |
| 專利名稱 | Akt活性的抑制劑 |
| 主分類號 | A61K31/4965(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/4965(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A01N43/54(2006.01)I;A01N43/42(2006.01)I;C07D401/00(2006.01)I;C07D403/00(2006.01)I;C07D405/00(2006.01)I;C07D409/00(2006.01)I;C07D411/00(2006.01)I;C07D413/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.29 US 60/490,851;2003.7.30 US 60/491,055;2003.8.6 US 60/493,101;2003.8.13 US 60/494,752;2003.9.29 US 60/507,014;2003.12.18 US 60/530,847 |
| 申請(專利權(quán))人 | 史密絲克萊恩比徹姆公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 德克·A·希爾丁;塔米·J·克拉克;戴維·H·德魯里;杰克·D·萊伯;艾戈·薩福諾夫;丹尼斯·S·亞馬希塔 |
| 地址 | 美國賓夕法尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-07-28 PCT/US2004/024340 |
| 進入國家日期 | 2006.03.29 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物： 其中： Het選自：和 R1選自氫，烷基，被一個或多個選自羥基、烷氧基、氨基、N-�；被h(huán)丙基和鹵素的取代基取代的烷基，環(huán)烷基，被一個或多個選自羥基、烷氧基、氨基、N-酰基氨基和鹵素的取代基取代的環(huán)烷基，含1～4個雜原子的環(huán)烷基，被一個或多個選自羥基、烷氧基、氨基、N-�；被望u素的取代基取代的含1～4個雜原子的環(huán)烷基，C1-C12芳基，及被一個或多個選自羥基、烷氧基、氨基、N-�；被望u素的取代基取代的C1-C12芳基； R4選自氫，鹵素，烷基，取代的烷基，環(huán)烷基，含1～4個雜原子的環(huán)烷基，及含3～16個碳原子并任選含一個或多個雜原子的單環(huán)或多環(huán)芳環(huán)，條件是當(dāng)碳原子數(shù)為3時該芳環(huán)包含至少兩個雜原子、和當(dāng)碳原子數(shù)為4時該芳環(huán)包含至少一個雜原子，并且該芳環(huán)任選被一個或多個選自下列的取代基所取代：烷基、取代的烷基、烷氧基、乙酰胺、氰基、腈、脲、取代的脲、芳基、取代的環(huán)烷基、取代的芳基、芳氧基、氧代基、羥基、烷氧基、環(huán)烷基、酰氧基、氨基、N-�；被�、硝基、鹵素、-C(O)OR2、-C(O)NR5R6、-S(O)2NR5R6、-S(O)nR2及被保護的-OH， 其中n為0～2， R2選自氫、烷基、環(huán)烷基、C1-C12芳基、取代的烷基、取代的環(huán)烷基、及取代的C1-C12芳基，以及 R5和R6獨立地為氫，環(huán)烷基，C1-C12芳基，取代的環(huán)烷基，取代的C1-C12芳基，烷基或者被一個或多個選自下列的取代基取代的烷基：烷氧基、酰氧基、芳氧基、氨基、N-酰基氨基、氧代基、羥基、-C(O)OR2、-S(O)nR2、-C(O)NR2R3、-S(O)2NR2R3、硝基、氰基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、鹵素、芳基、取代的芳基、及被保護的-OH， 或者R5和R6與它們相連的氮一起表示包含多達一個選自氧和氮的其它雜原子的5～6員飽和環(huán)，其中該環(huán)任選被一個或多個選自氨基、甲基氨基和二甲基氨基的取代基所取代， 其中R2和R3獨立地為氫、烷基、環(huán)烷基、C1-C12芳基、取代的烷基、取代的環(huán)烷基、及取代的C1-C12芳基，及n為0～2；以及 R7選自氫、-C(O)NR9R10、-(CH2)nNR9R10、-SO2NR9R10、-(CH2)nOR8、-O-(CH2)mNR9R10、及-N-(CH2)mNR9R10， 其中n為0～2， m為1～6，其中由m形成的碳鏈任選被取代， R8為烷基、環(huán)烷基、含1～4個雜原子的環(huán)烷基、及芳基，各基團任選被一個或多個選自下列的取代基所取代：烷氧基，酰氧基，芳氧基，氨基，被一個或多個選自羥基、烷氧基和氨基的取代基取代的氨基，N-�；被�，氧代基，羥基，-C(O)OR2，-S(O)nR2，-C(O)NR2R3，-S(O)2NR2R3，硝基，胍，取代的胍，氰基，環(huán)烷基，含1～4個雜原子的環(huán)烷基，取代的含1～4個雜原子的環(huán)烷基，取代的環(huán)烷基，鹵素，芳基，取代的芳基，及被保護的-OH， 其中R2和R3獨立地為氫、烷基、環(huán)烷基、C1-C12芳基、取代的烷基、取代的環(huán)烷基、及取代的C1-C12芳基，及n為0～2， R9和R10獨立地為氫，環(huán)烷基，含1～4個雜原子的環(huán)烷基，C1-C12芳基，取代的環(huán)烷基，取代的C1-C12芳基，烷基或者被一個或多個選自下列的取代基取代的烷基：烷氧基、酰氧基、芳氧基、氨基、N-�；被⒀醮�、羥基、甲基氨基、二甲基氨基、羥基烷基、-C(O)OR2、-S(O)nR2、-C(O)NR2R3、-S(O)2NR2R3、-NR2R3、硝基、氰基、環(huán)烷基、含1～4個雜原子的環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、鹵素、芳基、取代的芳基、及被保護的-OH， 或者R9和R10與它們相連的氮一起表示包含多達一個選自氧和氮的其它雜原子的5～6員飽和環(huán)，其中該環(huán)任選被一個或多個選自氨基、甲基氨基和二甲基氨基的取代基所取代， 其中R2和R3獨立地為氫、烷基、環(huán)烷基、C1-C12芳基、取代的烷基、取代的環(huán)烷基、及取代的C1-C12芳基，及n為0～2； 只是4-[1-乙基-7-(哌啶-4-基氧基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-2-基]-呋咱-3-基胺除外。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-2-基化合物，該化合物作為蛋白激酶B活性抑制劑及在癌癥和關(guān)節(jié)炎的治療中的用途。 |
| 國際公布 | 2005-02-10 WO2005/011700 英 |
