膽堿酯酶復(fù)活劑的解毒機(jī)理是什么?為什么早期用藥效果較好?
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膽堿酯酶復(fù)活劑在體內(nèi)吸收迅速,分布于肝、腎、脾、心等器官較多,其次是肺、肌肉、血液,主要由尿排出。本類藥物所含的醛肟基或酮肟基具有強(qiáng)大的親磷酸酯作用,能將結(jié)合在酶上的磷酸基奪過來(lái),使膽堿酯酶與結(jié)合物分離,恢復(fù)活性。膽堿酯酶復(fù)活劑亦能直接與進(jìn)人機(jī)體的有機(jī)磷化合物起作用,而使后者失去其毒性,成為無(wú)毒物質(zhì)由尿排出。本類藥物在恢復(fù)酶活性方面,以運(yùn)動(dòng)神經(jīng)肌肉結(jié)合處表現(xiàn)最明顯,對(duì)植物神經(jīng)功能恢復(fù)較差,對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用不明顯。如果中毒時(shí)間過長(zhǎng),磷;憠A酯酶可發(fā)生“老化”(可能是酶中一個(gè)烷基或烷氧基被解離變成穩(wěn)定的單烷基或單烷氧基磷;憠A酯酶)。此時(shí),碘磷定與氯磷定不能恢復(fù)酶的活性。所以,使用此類藥物解毒,早期用藥效果較好。
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