氯法齊明

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氯法齊明副作用;別名:氯苯吩嗪、克風敏、亞甲吩嗪、亞甲基吩嗪、氯法齊鳴、Hansepran、Lamprene、Riminophenazine、NSC-141046;氯法齊明適應(yīng)癥:用于治療菌檢陽性的各型麻風患者，能控制反復(fù)發(fā)作的麻風反應(yīng)。對瘤型麻風病和其他類型的麻風有一定的療效，對砜類耐藥的麻風亦有效，常與利福平、乙硫異煙胺或丙硫異煙胺合并應(yīng)用。另對結(jié)核、結(jié)節(jié)性紅斑、痤瘡、膿瘡性皮膚病、類天皰瘡、壞死性皮膚病等也有療效。皮膚病如盤狀紅斑狼瘡、壞疽性膿皮癥、掌跖膿皰病等。;氯法齊明藥理學(xué)作用:氯法齊明對麻風桿菌、結(jié)核桿菌和其他多種分枝桿菌有強大的抑制活性，其抑制結(jié)核桿菌和牛型結(jié)核桿菌的MIC為0.1～3.3μg/ml，對鳥分枝桿菌的MIC為0.5～2.0μg/ml，其殺菌速度與氨苯砜相仿，30～60天可殺滅96%～99%的麻風桿菌。為治療瘤型麻風病的首選藥物，包括對氨苯砜耐藥的菌株。本品為吩嗪類染料，可抑制DNA依賴RNA聚合酶，阻止RNA的合成抑制細菌蛋白質(zhì)的合成，抑制或殺滅分枝桿菌的生長。本品在大劑量時才顯示有抗炎作用，可能與穩(wěn)定溶酶體膜有關(guān)。可抑制麻風的結(jié)節(jié)紅斑反應(yīng)，但作用僅在用藥后2～4周才緩慢出現(xiàn)。

分類名稱

一級分類：抗生素二級分類：抗麻風藥三級分類：

藥品英文名

Clofazimine

藥品別名

氯苯吩嗪、克風敏、亞甲吩嗪、亞甲基吩嗪、氯法齊鳴、Hansepran、Lamprene、Riminophenazine、NSC-141046

藥物劑型

膠囊或膠丸劑：50mg，100mg。

藥理作用

氯法齊明對麻風桿菌、結(jié)核桿菌和其他多種分枝桿菌有強大的抑制活性，其抑制結(jié)核桿菌和牛型結(jié)核桿菌的MIC為0.1～3.3μg/ml，對鳥分枝桿菌的MIC為0.5～2.0μg/ml，其殺菌速度與氨苯砜相仿，30～60天可殺滅96%～99%的麻風桿菌。為治療瘤型麻風病的首選藥物，包括對氨苯砜耐藥的菌株。本品為吩嗪類染料，可抑制DNA依賴RNA聚合酶，阻止RNA的合成抑制細菌蛋白質(zhì)的合成，抑制或殺滅分枝桿菌的生長。本品在大劑量時才顯示有抗炎作用，可能與穩(wěn)定溶酶體膜有關(guān)�？梢种坡轱L的結(jié)節(jié)紅斑反應(yīng)，但作用僅在用藥后2～4周才緩慢出現(xiàn)。

藥動學(xué)

注射給藥吸收緩慢，口服吸收率個體差異較大，吸收率在45%～62%，其吸收受劑型的影響較大，將微粒膠結(jié)晶和油脂基質(zhì)制成膠囊口服，吸收率可提高至70%。吸收后分布不均勻，由于藥物具有高親脂性，主要沉積于脂肪組織和網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的細胞內(nèi)，被全身的巨噬細胞攝取，分布至腸系膜淋巴結(jié)、腎上腺、皮下脂肪、肝、膽、膽汁、小腸、脾、肌肉、骨骼和皮膚中，不易穿透血-腦脊液屏障。每天口服100mg或300mg，平均血漿藥物濃度為0.7μg/ml或1μg/ml。每天口服100mg或300mg，平均血漿藥物濃度為0.7μg/ml或1μg/ml。每天口服300mg，連續(xù)2個月或更長時間，血漿峰濃度為1.8～3.5μg/ml。自組織中釋放很慢，排泄也極緩慢，反復(fù)給藥的血漿半衰期約70天。24h內(nèi)以原形藥物或代謝產(chǎn)物經(jīng)尿液中排出微量，僅占口服劑量的0.01%～0.41%，3天后11%～66%由糞便中排出，少量由痰液、汗液、皮脂和乳汁中排出。

適應(yīng)證

用于治療菌檢陽性的各型麻風患者，能控制反復(fù)發(fā)作的麻風反應(yīng)。對瘤型麻風病和其他類型的麻風有一定的療效，對砜類耐藥的麻風亦有效，常與利福平、乙硫異煙胺或丙硫異煙胺合并應(yīng)用。醫(yī)學(xué)全在.線jfsoft.net.cn另對結(jié)核、結(jié)節(jié)性紅斑、痤瘡、膿瘡性皮膚病、類天皰瘡、壞死性皮膚病等也有療效。皮膚病如盤狀紅斑狼瘡、壞疽性膿皮癥、掌跖膿皰病等。

禁忌證

對本品過敏者禁用。

注意事項

1.慎用：肝腎功能不全者慎用。胃及十二指腸潰瘍者慎用。母乳中可含有藥物，妊娠及哺乳婦女慎用。2.為減少藥物反應(yīng)宜與牛奶同時服用。初始治療時為減少或防止耐藥性的產(chǎn)生，可與一種或幾種抗麻風藥物聯(lián)合應(yīng)用。用藥期間出現(xiàn)持續(xù)性的惡心、嘔吐、腹痛癥狀者應(yīng)及時減量、延長給藥間隔時間或停藥。

不良反應(yīng)

1.皮膚紅染及色素沉著：最常見，多在用藥后2～4周出現(xiàn)，以6～12個月時最明顯。開始皮膚呈淡紅色，以后變?yōu)樽睾稚磷虾谏员┞恫课桓用黠@。另外眼結(jié)膜、尿液、痰、汗液均呈現(xiàn)紅色。氯法齊明可通過胎盤和進入乳汁，使新生兒和乳兒皮膚染色。皮膚紅染及色素沉著的程度與劑量、療程成正比，停藥后可逐漸消退。2.皮膚干燥及魚鱗病樣改變：多在用藥后2～3個月出現(xiàn)，以四肢伸側(cè)(特別是下肢)最為明顯，停藥后3個月左右逐漸消退，外用潤膚劑可減輕癥狀。醫(yī)學(xué)全/在線jfsoft.net.cn3.消化道反應(yīng)：少數(shù)患者有惡心、嘔吐、厭食、腹痛、便秘和腹瀉等不良反應(yīng)，一般均較輕微，不影響治療，將氯法齊明改為進食時服用可減輕癥狀。腹痛嚴重者應(yīng)停藥。4.其他：嗜睡、眩暈、失眠等。

用法用量

口服：1.用于耐氨苯砜的各型麻風病患者，每次50～100mg，每天1次．與一種或幾種抗麻風藥合用。2.用于伴有紅斑結(jié)節(jié)麻風反應(yīng)的各型麻風病，對有神經(jīng)損害或皮膚潰瘍兇兆者每天100mg～300mg，有助于減少或撤除潑尼松(每天40～50mg)，待反應(yīng)控制后，逐漸減量至每天100mg，為使組織內(nèi)達到足夠的藥物濃度，用藥2個月后才逐漸減少潑尼松的用量；對無神經(jīng)損害或皮膚潰瘍兇兆者按耐氨苯砜治療。3.用于氨苯砜敏感的各型麻風病，可與其他2種抗麻風藥聯(lián)合治療，如可能3藥合用，至少3年以上，直至皮膚涂片檢查轉(zhuǎn)陰，成人最大劑量為每天300mg，兒童劑量尚未確定。4.用于耐藥的結(jié)核和非結(jié)核性分枝桿菌病，每次100mg，每天3次，與抗結(jié)核藥聯(lián)合應(yīng)用。5.治療多菌性麻風：氯法齊明每月1次，300mg，監(jiān)督服，并每天50mg，自服，與利福平、DDS組成聯(lián)合化療方案、療程至少2個月，或至皮膚涂片查菌轉(zhuǎn)陰為上。6.治療麻風反應(yīng)：應(yīng)從較大劑量開始，每天200～400mg，當反應(yīng)控制后逐漸減量，對嚴重病例，在開始階段應(yīng)配合糖皮質(zhì)激素治療。7.治療其他皮膚病：每天100～400mg口服，病情控制后逐漸減量。

藥物相應(yīng)作用

治療麻風病初始時，可暫時加重麻風反應(yīng)，對嚴重病例可選用腎上腺皮質(zhì)激素聯(lián)合應(yīng)用，以減少反應(yīng)。

專家點評

本品為治療瘤型麻風病的首選藥物。臨床也多用于對砜類藥物不能耐受的患者。此外，本品對慢性盤狀紅斑狼瘡、皮膚潰瘍、壞疽性膿皮病也有一定的療效。氯法齊明對麻風有肯定療效，對于耐砜類藥的瘤型患者療效亦很明顯，表現(xiàn)為皮損減輕，細菌形態(tài)指數(shù)明顯下降。醫(yī)學(xué)/全在線jfsoft.net.cn氯法齊明對麻風性結(jié)節(jié)性紅斑既有預(yù)防作用，又有治療作用，用該藥治療的瘤型患者，麻風性結(jié)節(jié)性紅斑的發(fā)生率及嚴重程度明顯低于DDS治療者，對于長期依賴糖皮質(zhì)激素的麻風結(jié)節(jié)性紅斑，用氯法齊明治療后可逐漸撤掉糖皮質(zhì)激素。另外氯法齊明對Ⅰ型麻風反應(yīng)的神經(jīng)炎亦有療效。

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