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| 一級(jí)分類：抗生素 二級(jí)分類：氨基糖苷類 三級(jí)分類： | |
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| 高巴斯、克利寧、克淋、淋必治、奇霉素、曲必星、鹽酸放線狀觀素、奇放線菌素、鹽酸壯觀霉素、治淋炎、卓青、奈霉素、Kirin、Spectinomycin HCl、Trobicin | |
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| 大觀霉素是鏈霉菌Streptomyces spectabilis產(chǎn)生的一種由中性糖和氨基環(huán)醇以苷鍵結(jié)合而成的一種氨基環(huán)醇化合物。本藥的一些結(jié)構(gòu)與鏈霉素相似，它通過作用于30s核糖體亞基，將已接上的甲酰蛋氨酰tRNA從70s起始復(fù)合物上解離掉，抑制細(xì)菌胞壁的蛋白質(zhì)的合成。但不同于鏈霉素的是它不引起多聚核糖核苷酸代碼產(chǎn)生可察覺的錯(cuò)譯。本藥抗菌作用特點(diǎn)是對(duì)奈瑟淋球菌的抗菌活性比青霉素、四環(huán)素和卡那霉素更強(qiáng)�？赡艿臋C(jī)制是因?yàn)樗苁沽芮蚓谋砻嫘螒B(tài)發(fā)生改變，導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞溶解。鹽酸大觀霉素對(duì)大多數(shù)革蘭陰性菌如銅綠假單胞菌、變形桿菌、肺炎桿菌、大腸桿菌、腸桿菌屬志賀菌等和革蘭陽性菌均具有抗菌活性。本藥對(duì)包括青霉素敏感菌和產(chǎn)青霉素酶淋球菌有較強(qiáng)抗菌活性，尤其對(duì)奈瑟淋球菌作用極強(qiáng)(對(duì)奈瑟淋球菌最小抑菌濃度為7.5～20μg/ml)。普羅菲登菌和銅綠假單胞菌對(duì)本藥耐藥；鹽酸大觀霉素對(duì)梅毒或衣原體無效。 | |
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| 鹽酸大觀霉素口服不吸收，肌內(nèi)給藥吸收較好。肌內(nèi)注射2g，約1h后可達(dá)峰值濃度，約為100μg/ml，8h為15μg/ml。如劑量加倍則血藥濃度也幾乎增加1倍。本藥分布容積為16～19L/kg。藥物與血清蛋白不結(jié)合。清除半衰期為1～3h，腎功能減退者(肌酐清除率每分鐘小于20ml)半衰期可延長(zhǎng)至10～30h。藥物主要以原形經(jīng)腎隨尿液排泄，一次給藥后48h內(nèi)，近100%的給藥量經(jīng)尿液以原形排出。血液透析可使本藥的血藥濃度降低約50%。 | |
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| 用于治療性傳播疾病，適用于治療對(duì)本品敏感的奈瑟淋球菌感染所致的男性無并發(fā)癥狀的淋病，淋球菌性陰道炎、急性尿道炎、肛門炎、直腸炎及女性急性宮頸炎和直腸炎。由杜克嗜血桿菌感染所致的軟下疳，與淋病患者有過性接觸的人也應(yīng)接受治療。 | |
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| 1.對(duì)本藥或其他氨基糖苷類藥過敏者；2.腎衰竭者；3.孕婦、新生兒。 | |
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| 1.交叉過敏:(1)對(duì)一種氨基糖苷類藥過敏者可能對(duì)其他氨基糖苷類藥也過敏；(2)本藥與青霉素類藥無交叉過敏性。醫(yī)學(xué)全/在線jfsoft.net.cn2.少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血紅蛋白和血細(xì)胞比容減少，肌酐清除率降低，以及堿性磷酸酶、尿素氮、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。3.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè):(1)大觀霉素的毒性反應(yīng)與其血藥濃度密切相關(guān)，因此在用藥過程中應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)；(2)在用藥前、用藥過程中應(yīng)監(jiān)測(cè)腎功能，以防止嚴(yán)重腎毒性反應(yīng)。4.慎用：(1)孕婦和嬰兒使用本藥的安全性尚不明確，早產(chǎn)兒和新生兒、孕婦及哺乳期婦女；(2)嚴(yán)重肝腎功能不全者、高齡和嚴(yán)重虛弱者。5.本品不適于治療梅毒，短期內(nèi)大劑量使用抗生素治療淋病，會(huì)掩蓋和推遲潛伏期梅毒癥狀。因此，所有淋病患者在診斷時(shí)均應(yīng)做梅毒血清檢查，接受本品治療的患者3個(gè)月后應(yīng)再做一次梅毒血清檢查。本品不適宜用于產(chǎn)青霉素酶淋球菌所致的咽炎。本品為混懸液，僅限肌內(nèi)注射，不得靜脈給藥。本品溶解后在室溫下放置時(shí)間不宜超過24h。 | |
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| 本藥不良反應(yīng)較少，且無明顯耳毒性。1.少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)短暫眩暈、惡心、嘔吐、寒戰(zhàn)等癥狀。2.肌內(nèi)注射時(shí)可出現(xiàn)注射部位疼痛、紅腫、硬結(jié)等。3.偶見發(fā)熱、瘙癢、蕁麻疹、皮疹等過敏反應(yīng)癥狀，極少見過敏性休克。4.偶見血紅蛋白和紅細(xì)胞減少、肌酐清除率降低，以及堿性磷酸酶、BUN和氨基轉(zhuǎn)移酶等值升高，或肝腎功能改變，也有尿量減少的病例發(fā)生。 | |
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| 肌內(nèi)注射：1.成人：(1)宮頸、直腸或尿道淋球菌感染:每次2g，每天1次。(2)播散性淋病:每次2g，每12小時(shí)1次，共3天。成人一次最大劑量為4g。(3)治療男性和女性無并發(fā)癥的淋菌性尿道炎、子宮頸炎、直腸炎的推薦劑量為一次2.0g。本品對(duì)一些難治的病例和一些已知有耐藥菌出現(xiàn)的感染，劑量可增大到4.0g，兩側(cè)臀部肌內(nèi)注射或一次肌內(nèi)注射2g，一天內(nèi)用藥2次，或連續(xù)用藥3天。2.兒童:(1)體重45kg以下兒童:單劑肌注40mg/kg。(2)體重45kg以上兒童:單劑肌注2g。 | |
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| 1.與堿性藥(如碳酸氫鈉、氨茶堿等)聯(lián)用可增強(qiáng)抗菌活性。醫(yī)學(xué)/全在線jfsoft.net.cn2.與強(qiáng)利尿藥(如呋塞米、依他尼酸等)合用可增加腎毒性。3.與頭孢菌素類合用可增加腎毒性。4.與右旋糖酐合用可增加腎毒性。5.與喹諾酮類藥物聯(lián)合應(yīng)用，可增強(qiáng)療效。 | |
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| 本品屬于氨基糖苷類抗生素，對(duì)革蘭陽性菌和陰性菌有抗菌作用，但較弱。對(duì)淋球菌具有強(qiáng)大的抗菌活性，對(duì)淋球菌感染有特異的療效。國內(nèi)報(bào)道，應(yīng)用大觀霉素與諾氟沙星聯(lián)合治療64例淋病，每次2g，用苯甲醇溶解后肌內(nèi)注射，同時(shí)口服諾氟沙星每天0.4g，連續(xù)2天，全部病例在治療24h后癥狀消失或明顯減輕，64例全部治愈。治療期間無1例出現(xiàn)皮疹、胃腸道反應(yīng)等不良反應(yīng)。另一報(bào)道，對(duì)40例淋病患者應(yīng)用本品，單劑量4g分兩臀部肌內(nèi)注射，結(jié)果痊愈34例，顯效5例，總有效率為97.5%。另103例經(jīng)臨床或分泌物鏡檢后確診的淋病患者，其中52例肌內(nèi)注射大觀霉素，每次2～4g，每天1次；36例肌內(nèi)注射青霉素，每次480萬U，每天1次；21例口服諾氟沙星，每次0.4g，每天1次，連續(xù)2～3天。結(jié)果三組患者的治愈率分別為90.3%，86.6%和90.8%。應(yīng)用大觀霉素治療淋球菌引起的急性尿道炎、子宮頸炎及直腸炎等療效顯著，用藥簡(jiǎn)便，男性患者2g，女性患者4g，一次肌內(nèi)注射即可生效，快者肌內(nèi)注射6h后可停止排膿，且與青霉素?zé)o交叉耐藥性，對(duì)PPNG感染也有較好的療效。國外報(bào)道，應(yīng)用本品治療急性淋病的療效，共觀察男性患者2202例，女性693例，治療有效率為90%～100%。Panikabutrak在曼谷和新加坡對(duì)547例年齡在16～58歲的男性和未孕女性經(jīng)培養(yǎng)證實(shí)并有癥狀的尿道、宮頸和直腸淋病患者，隨機(jī)分成兩組，在應(yīng)用大觀霉素2g肌內(nèi)注射的253例患者中(其中PPNG82例)，于治療后6～8h隨訪，根據(jù)癥狀和刮取分泌物培養(yǎng)進(jìn)行評(píng)價(jià)。治愈率為99.2%。另在尼日利亞一組PPNG占85.5%的370例淋病患者中，本品2g肌內(nèi)注射后均獲細(xì)菌學(xué)治愈。國內(nèi)報(bào)道，深圳對(duì)50例19～64歲病期在16天內(nèi)的淋病患者，男性2g，女性4g分雙側(cè)臀肌深部注射。49例在治療后1～3周復(fù)診，其中39例男性取前列腺液，10例女性取宮頸分泌物做涂片及培養(yǎng)，結(jié)果均為陰性，痊愈率為98%。此外，先后又有77例患者治療后有效率100%，52例有效率為90.3%和48例治療后有效率為100%的報(bào)道。本品與諾氟沙星聯(lián)合治療64例淋病療效觀察，本品2g，用苯甲醇溶解后肌內(nèi)注射，同時(shí)口服諾氟沙星0.4g，連續(xù)2天，全部病例在治療24h后癥狀消失或明顯減輕，64例全部治愈。治療期間無一例出現(xiàn)皮疹、胃腸道等不良反應(yīng)。醫(yī)/學(xué)全在線jfsoft.net.cn | |
