| 公開(公告)號(hào) | CN101102787A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.09 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580034486.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.08.08 |
| 專利名稱 | 合成的超糖基化、抗蛋白酶的多肽變體、口服制劑及其使用方法 |
| 主分類號(hào) | A61K38/21(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K38/21(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.8.9 US 60/600,202;2004.8.9 US 60/600,134;2004.8.24 US 60/604,280;2004.8.24 US 60/604,415 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 艾麗奧斯生物制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 洪 勁;司各特·D·塞爾沃特;勞倫斯·M·布拉特 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2005-08-08 PCT/US2005/028165 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.04.09 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京英賽嘉華知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王達(dá)佐;王 俊 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 口服藥物組合物，包含： (a)第一單位形式中第一摩爾數(shù)的母體蛋白治療劑的已知的抗蛋白酶的或抗蛋白酶、超糖基化的多肽變體，所述已知的抗蛋白酶的或抗蛋白酶、超糖基化的多肽變體包含至少一個(gè)突變的蛋白酶切割位點(diǎn)，所述位點(diǎn)代替了在所述母體蛋白治療劑中發(fā)現(xiàn)的天然蛋白酶切割位點(diǎn)，并且還包含：i)與至少一個(gè)不存在于所述母體蛋白治療劑中的非天然糖基化位點(diǎn)共價(jià)連接的糖部分；或ii)與至少一個(gè)存在于所述母體蛋白治療劑中但未糖基化的天然糖基化位點(diǎn)共價(jià)連接的糖部分；以及 (b)適于口服遞送的藥物賦形劑， 其中在所述第一單位形式中的所述已知的抗蛋白酶的或抗蛋白酶、超糖基化的多肽變體的第一摩爾數(shù)大于所述母體蛋白治療劑在腸胃外藥物組合物中的第二摩爾數(shù)，其中所述腸胃外藥物組合物為適于皮下推注的速釋制劑； 其中當(dāng)通過皮下推注給予患者一定量的所述腸胃外藥物組合物，由此所述患者以選擇的給藥間隔接受了所述第二摩爾數(shù)的母體蛋白治療劑時(shí)，所述母體蛋白治療劑被證實(shí)在治療所述患者疾病中是有效的；以及 其中，當(dāng)向患者口服給予所述第一單位形式時(shí)，釋放所述第一摩爾數(shù)的已知的抗蛋白酶的或抗蛋白酶、超糖基化的多肽變體所需的時(shí)間不長(zhǎng)于所述選擇的給藥間隔中給藥之間的時(shí)間。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供合成的I型干擾素受體多肽激動(dòng)劑，其包含共有和雜種I型干擾素受體多肽激動(dòng)劑，含有一個(gè)或多個(gè)天然或非天然糖基化位點(diǎn)。本發(fā)明還提供抗蛋白酶的或抗蛋白酶、超糖基化的多肽變體的口服制劑，該多肽變體缺失至少一個(gè)在母體多肽中發(fā)現(xiàn)的蛋白酶酶切位點(diǎn)，因此與母體多肽相比顯示提高的蛋白酶抗性，該多肽變體還包含(1)與至少一個(gè)在母體蛋白治療劑中沒有發(fā)現(xiàn)的非天然糖基化位點(diǎn)共價(jià)連接的糖部分或(2)與至少一個(gè)在母體蛋白治療劑中發(fā)現(xiàn)但未糖基化的天然糖基化位點(diǎn)共價(jià)連接的糖部分。本發(fā)明還提供組合物，包括口服藥物組合物，其包含該合成的I型干擾素受體多肽激動(dòng)劑、該超糖基化的多肽變體、該抗蛋白酶的多肽變體或該超糖基化、抗蛋白酶的多肽變體。本發(fā)明還提供容器、設(shè)備和試劑盒，其包含該合成的I型干擾素受體多肽激動(dòng)劑、該超糖基化的多肽變體、該抗蛋白酶的多肽變體或該超糖基化、抗蛋白酶的多肽變體。本發(fā)明還提供涉及給予有需要的個(gè)體有效量的口服藥物組合物的治療方法，該口服藥物組合物包含合成的I型干擾素受體多肽激動(dòng)劑、超糖基化的多肽變體、抗蛋白酶的多肽變體、或超糖基化、抗蛋白酶的多肽變體。 |
| 國際公布 | 2006-02-23 WO2006/020580 英 |
