| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101007809A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.08.01 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200710066688.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2007.01.12 |
| 專利名稱 | 一類水溶性喜樹(shù)堿衍生物及其制備方法和應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | C07D491/22(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D491/22(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 浙江大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 楊 波;呂 偉;何俏軍;羅 宇 |
| 地址 | 310027浙江省杭州市西湖區(qū)浙大路38號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 杭州求是專利事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 韓介梅 |
| 國(guó)省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一類水溶性喜樹(shù)堿衍生物，其特征是具有式(I)的化合物，以及該類化合物的單一異構(gòu)體、對(duì)映體以及有關(guān)混合物、藥用鹽類以及活性代謝產(chǎn)物： 其中：R1和R2為C1至C6的直鏈或支鏈的烷基，或環(huán)烷基，或C6至C14的芳基，或含有雜原子的烷基，或R1和R2共同和N原子成環(huán)的取代基，R和R2可以相同，也可以不相同。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)的一類水溶性喜樹(shù)堿衍生物是具有式(I)的化合物，以及該類化合物的單一異構(gòu)體、對(duì)映體以及有關(guān)混合物、藥用鹽類以及活性代謝產(chǎn)物，其中R1和R2如說(shuō)明書(shū)中定義。采用在有機(jī)磷配體和堿存在下，7-氯代喜樹(shù)堿利用鈀催化進(jìn)行Sonogashira反應(yīng)制備。本發(fā)明的一類水溶性喜樹(shù)堿衍生物對(duì)多種腫瘤細(xì)胞株均有明顯的抗腫瘤作用，可在制備治療腫瘤藥物中應(yīng)用。 |
| 國(guó)際公布 |
