| 公開(公告)號 | CN101128467A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.20 |
| 申請(專利)號 | CN200680005619.5 |
| 申請日期 | 2006.02.14 |
| 專利名稱 | 喜樹堿亞單元的新合成 |
| 主分類號 | C07D491/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D491/04(2006.01)I;C07D491/22(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2005.2.22 EP 05101338.1 |
| 申請(專利權)人 | 霍夫曼－拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 勒內(nèi)·彼得斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-02-14 PCT/EP2006/001306 |
| 進入國家日期 | 2007.08.21 |
| 專利代理機構(gòu) | 中科專利商標代理有限責任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 一種用于制備式(1)化合物的方法， 其中 a)式(I)化合物 在式HNR2R3的胺存在下反應，得到式(II)化合物， b)所述的式(II)化合物在乙基-堿存在下進一步反應，得到式(III)化合物， c)所述的式(III)化合物進一步與式(IV)化合物反應， 得到式(V)化合物， d)所述的式(V)化合物在臭氧存在下進一步反應，得到式(VI)化合物， e)所述式(VI)化合物在式(VII)化合物和堿存在下進一步反應， 得到式(VIII)化合物， f)所述的式(VIII)化合物在二(C1-C6)-烷基甲酰胺二(C1-C6)-烷基縮醛或式(R7R8N)3-CH的化合物存在下進一步反應，得到式(IX)化合物， g)所述式(IX)化合物在乙酸銨存在下進一步反應，得到式(X)化合物， h)所述的式(X)化合物在堿金屬氫硼化物和稀土金屬鹽存在下進一步反應，得到式(XI)化合物， 和 j)所述的式(XI)化合物在濃無機酸存在下進一步反應，得到式(1)化合物； 其中 R，R1，R7和R8相互獨立地為(C1-C6)-烷基； R2，R3和R4獨立地表示(C1-C6)-烷基和(C3-C7)-環(huán)烷基；和 R5和R6都是相同或不同的(C1-C6)-烷基，或芳基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供制備式(1)化合物的方法，該化合物在制備喜樹堿(CPT)中是關鍵的中間體。對于開發(fā)新抗癌藥，此化合物繼續(xù)用作有吸引力和有前途的引導結(jié)構(gòu)。 |
| 國際公布 | 2006-08-31 WO2006/089657 英 |
