| 公開(公告)號 | CN101087788A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申請(專利)號 | CN200580044460.3 |
| 申請日期 | 2005.12.19 |
| 專利名稱 | 喹啉衍生物、其應(yīng)用、制備以及包含該化合物的藥物 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.22 DE 102004063223.5;2005.1.7 US 60/641,733 |
| 申請(專利權(quán))人 | 拜耳先靈醫(yī)藥股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | W·施韋德;S·雅羅赫;B·巴德爾;R·希利格;A·特爾拉克;D·措普夫 |
| 地址 | 德國柏林 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-19 PCT/EP2005/013955 |
| 進入國家日期 | 2007.06.22 |
| 專利代理機構(gòu) | 永新專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 通式A的喹啉衍生物： 其中 A選自以下組中：-C6-C12-芳基、-C5-C18-雜芳基、-C3-C12-環(huán)烷基以及-C3-C12-雜環(huán)烷基， R1和R2相同或不同，并且在一個或多個位置處相互獨立地選自以下組中：氫、羥基、鹵素、硝基、氰基、-C1-C6-烷基、-C1-C4-羥基烷基、-C2-C6-烯基、-C2-C6-炔基、-C3-C10-環(huán)烷基、-C3-C12-雜環(huán)烷基、-C6-C12-芳基、-C5-C18-雜芳基、-C1-C6-烷氧基、-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基、-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、-(CH2)n-C6-C12-芳基、-(CH2)n-C5-C18-雜芳基、-(CH2)n-C3-C10-環(huán)烷基、-(CH2)n-C3-C12-雜環(huán)烷基、-亞苯基-(CH2)p-R6、-(CH2)pPO3(R6)2、-(CH2)p-NR5R6、-(CH2)p-NR4COR5、-(CH2)p-NR4CSR5、-(CH2)p-NR4S(O)R5、-(CH2)p-NR4S(O)2R5、-(CH2)p-NR4CONR5R6、-(CH2)p-NR4COOR5、-(CH2)p-NR4C(NH)NR5R6、-(CH2)p-NR4CSNR5R6、-(CH2)p-NR4S(O)NR5R6、-(CH2)p-NR4S(O)2NR5R6、-(CH2)p-COR5、-(CH2)p-CSR5、-(CH2)p-S(O)R5、-(CH2)p-S(O)(NH)R5、-(CH2)p-S(O)2R5、-(CH2)p-S(O)2NR5R6、-(CH2)p-SO2OR5、-(CH2)p-CO2R5、-(CH2)p-CONR5R6、-(CH2)p-CSNR5R6、-OR5、-(CH2)p-SR5以及-CR5(OH)-R6，其中-C1-C6-烷基、-C2-C6-烯基、-C2-C6-炔基、-C3-C10-環(huán)烷基、-C3-C12-雜環(huán)烷基、-C6-C12-芳基、-C5-C18-雜芳基和/或-C1-C6-烷氧基是未取代的或者相互獨立地一次或多次被以下基團取代：羥基、鹵素、硝基、氰基、苯基、-NR5R6、烷基和/或-OR5，其中所述-C3-C10-環(huán)烷基和-C1-C10-烷基中的碳骨架可在一個或多個位置處相互獨立地包含氮、氧、硫原子和/或C＝O-基團和/或一個或多個雙鍵，和/或R1和R2任選相互形成由3-10個亞甲基單元組成的橋，其中最多2個亞甲基單元任選被O、S和/或NR4替換； X、Y、Z相同或不同，并相互獨立地選自以下組中：-CR3＝、-CR3R4-、-C(O)-、-N＝、-S-、-O-、-NR3-、-S(O)2-、-S(O)-和-S(O)NH-，而且在X、Y和Z之間存在單鍵或雙鍵， R3代表氫、-C1-C10-烷基或-C1-C10-烷�；� R4代表氫或-C1-C10-烷基， R5和R6相同或不同，并相互獨立地選自以下組中：氫、-C1-C10-烷基、-C2-C10-烯基、-C2-C10-炔基、-C1-C6-烷氧基、-C3-C10-環(huán)烷基、-C3-C12-雜環(huán)烷基、-C6-C12-芳基和-C5-C18-雜芳基，其中-C1-C10-烷基、-C2-C10-烯基、-C2-C10-炔基、-C1-C6-烷氧基、-C3-C10-環(huán)烷基、-C3-C12-雜環(huán)烷基、-C6-C12-芳基和/或-C5-C18-雜芳基是未取代的或者相互獨立地一次或多次被以下基團取代：羥基、鹵素、氰基、硝基、-OR7、-NR7R8、-C(O)NR7R8、-C(O)OR7和/或-C1-C6-烷基，其中-C1-C6-烷基是未取代的或者相互獨立地一次或多次被以下基團取代：鹵素、羥基、氰基、-NR7R8、-OR7和/或苯基；和/或R5和R6任選相互形成由3-10個亞甲基單元組成的橋，其中最多2個亞甲基單元任選被O、S和/或NR4替換； R7、R8相同或不同，并相互獨立地選自以下組中：氫、-C1-C4-烷基、-C6-C12-芳基和-C5-C18-雜芳基，其中所述烷基、芳基、雜芳基是未取代的或者相互獨立地一次或多次被鹵素和/或烷氧基取代，或者R7和R8任選相互形成由3-10個亞甲基單元組成的橋，其中最多2個亞甲基單元任選被O、S和/或NR4替換； m’、m”相互獨立地等于0-4， n等于1-6， p等于0-6，以及 及其N-氧化物、溶劑化物、水合物、立體異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體、對映異構(gòu)體和鹽。 如果X、Y、Z相互獨立地代表一、二或三個N，則條件是： 1.基團X-Y-Z的骨架不是N-CH-N、CH-N-N或N-N-N，以及 2.如果Y和Z同時分別是CH，則X不是NH。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式A的喹啉衍生物、該通式A的化合物在治療不同疾病中的應(yīng)用以及制備該通式A的化合物的方法，其中R1、R2、R3、X、Y、Z和A具有如權(quán)利要求中所述的定義。 |
| 國際公布 | 2006-06-29 WO2006/066955 德 |
