| 公開(公告)號 | CN100345844C |
| 公開(公告)日 | 2007.10.31 |
| 申請(專利)號 | CN01810830.X |
| 申請日期 | 2001.06.01 |
| 專利名稱 | 治療腫瘤用的喹唑啉衍生物 |
| 主分類號 | C07D413/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D413/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D235/06(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.6.6 EP 00401581.4;2001.2.7 EP 01400297.6;2001.3.5 EP 01400565.6 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | L·F·A·亨尼奎恩;P·普萊 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-06-01 PCT/GB2001/002424 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.12.06 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鐘守期;羅才希 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的喹唑啉衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽： 其中m是0或1； 各R1基團(tuán)選自鹵素、羥基和(1-6C)烷氧基或式Q3-X1-的基團(tuán)， 其中X1是O，和Q是苯基-(1-6C)烷基、雜芳基-(1-6C)烷基、雜環(huán)基或雜環(huán)基-(1-6C)烷基，其中所述雜芳基為具有一個或兩個氮雜原子的芳族五元或六元單環(huán)，且R1基團(tuán)內(nèi)的任何雜環(huán)基是非芳族飽和的或部分飽和的具有一個或兩個選自氧和氮的雜原子的三元至六元單環(huán)， 和其中任選地通過將O插入鏈中而隔開在R1取代基內(nèi)的任何(2-6C)亞烷基鏈中相鄰的碳原子，和其中在R1取代基內(nèi)的任何CH2或CH3基團(tuán)在所述的各CH2或CH3基團(tuán)上任選地帶有一個或多個鹵素取代基或選自下列的取代基：羥基、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷基磺�；瓦拎せ趸� 和其中在R1上的取代基內(nèi)的任何苯基、雜芳基或雜環(huán)基任選地帶有1、2或3個取代基，所述取代基可以相同或不同，它們選自下述取代基：羥基、氨基甲�；�、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲�；，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基、(1-6C)烷氧基-(1-6C)烷基和氰基-(1-6C)烷基、或式-X5-Q6的基團(tuán)， 其中X5是直接的化學(xué)鍵或CO，和Q6是任選地帶有(1-6C)烷基取代基的雜環(huán)基或雜環(huán)基-(1-6C)烷基，其中所述雜環(huán)基是非芳族飽和的或部分飽和的具有一個或兩個選自氧和氮的雜原子的五元或六元單環(huán)， R2是氫， R3是氫， Z是直接的化學(xué)鍵或O， Q1是苯基、(3-7C)環(huán)烷基、雜芳基-(1-6C)烷基、雜環(huán)基或雜環(huán)基-(1-6C)烷基，其中所述雜芳基是具有一個、兩個或三個氮雜原子的芳族五元或六元單環(huán)，且任何雜環(huán)基是非芳族飽和的或部分飽和的具有一個或兩個選自氧、氮和硫的雜原子的五元或六元單環(huán)，或當(dāng)Z是O時，Q1可以是(1-6C)烷基或(1-6C)烷氧基-(1-6C)烷基， 和其中在Q1-Z-基團(tuán)內(nèi)的任何苯基、雜芳基或雜環(huán)基任選地帶有1、2或3個取代基，所述取代基可以相同或不同，它們選自下述取代基：(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基羰基和吡啶基甲基， 和其中在Q1-Z-基團(tuán)內(nèi)的任何雜環(huán)基任選地帶有1或2個氧代取代基； Q2是式Ia的芳基： 其中G1選自鹵素、三氟甲基、(1-6C)烷基、(2-8C)鏈烯基、(2-8C)炔基和(1-6C)烷氧基， 和各G2、G3、G4和G5可以相同或不同，且選自下列取代基：氫、鹵素、氰基、(1-6C)烷基、(2-8C)鏈烯基、(2-8C)炔基和(1-6C)烷氧基 或G1和G2一起形成下式的基團(tuán)：-CH＝CH-CH＝CH-，-CH＝CH-O-或-O-CH＝CH-，它們各個任選帶有鹵素取代基，或G1和G2一起形成式-O-CH2-O-或-O-CH2-CH2-O-的基團(tuán)， 和各G3、G4和G5可以相同或不同，它們選自氫和鹵素。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及分子式(I)的喹唑啉衍生物、其制備方法、含其的藥物組合物以及其在控制和/或治療實(shí)體腫瘤疾病中用作抗入侵劑的藥物的制造方面的應(yīng)用，其中Q1、Z、m、R1、R2、R3和Q2各自具有說明書中所定義的任何含義。 |
| 國際公布 | 2001-12-13 WO2001/094341 英 |
