| 公開(公告)號(hào) | CN101084214A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.05 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200580044086.7 |
| 申請日期 | 2005.11.17 |
| 專利名稱 | 激酶抑制劑 |
| 主分類號(hào) | C07D403/12(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D403/12(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;C07D239/553(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.11.17 US 60/629,176 |
| 申請(專利權(quán))人 | 邁卡納治療股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 曉-義·肖;迪內(nèi)�！.·帕特爾 |
| 地址 | 美國馬里蘭 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-11-17 PCT/US2005/041945 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.06.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 隆天國際知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 吳小瑛 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式Ia或式Ib化合物或其異構(gòu)體、藥物前體或藥學(xué)可接受的鹽： 其中Ar選自由芳基、取代芳基、雜芳基和取代雜芳基組成的組； W選自由氨基和取代氨基組成的組； X選自由羧基、羧基酯和氨�；M成的組； Y選自由氧、硫、-S(O)-、-S(O)2-和-NRy-組成的組，其中Ry選自由氫、烷基和取代烷基組成的組； 各R1獨(dú)立地選自由氫、烷基、取代烷基、芳基、取代芳基、羧基、羧基酯、氨�；h(huán)烷基、取代環(huán)烷基、鹵基、氰基、硝基、羥基、烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜芳基、取代雜芳基、雜環(huán)基和取代雜環(huán)基組成的組； R2選自由氫和烷基組成的組； R3選自由氫、烷基、取代烷基、烷氧基、取代烷氧基、氨基、取代氨基、環(huán)烷基、取代環(huán)烷基、環(huán)烷氧基、取代環(huán)烷氧基、芳基、取代芳基、芳氧基、取代芳氧基、環(huán)烷基、取代環(huán)烷基、環(huán)烷氧基、取代環(huán)烷氧基、雜芳基、取代雜芳基、雜芳氧基、取代雜芳氧基、雜環(huán)基、取代雜環(huán)基、雜環(huán)氧基和取代雜環(huán)氧基組成的組；且 n是0，1，或2的整數(shù)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開式Ia和式Ib的蛋白激酶抑制劑，以及包含該抑制劑的組合物及其使用方法。更具體而言，這些化合物和組合物是Aurora-A(Aurora-2)和Aurora-B(Aurora-1)蛋白激酶的抑制劑。而且，還公開了使用這些化合物和組合物預(yù)防和治療與蛋白激酶相關(guān)的疾病，尤其是與Aurora-A或Aurora-B相關(guān)的疾病，例如癌癥。 |
| 國際公布 | 2006-05-26 WO2006/055831 英 |
