| 公開(公告)號(hào) | CN101010315A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.01 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580022290.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.05.02 |
| 專利名稱 | 用于治療癌癥的取代的吡唑基脲衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D401/12(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/12(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.4.30 US 60/566,445 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 拜耳制藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 溫迪·李;加艾坦·拉多休爾;雅克·杜馬;羅杰·史密斯;英士鴻;王 甘;陳 智;劉青潔;霍利亞·哈圖姆·穆克達(dá)德 |
| 地址 | 美國(guó)康涅狄格 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-05-02 PCT/US2005/015106 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.12.30 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 張曉威 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物或其鹽、立體異構(gòu)體、代謝物或前藥， 式I 其中 R1和R2獨(dú)立地選自： (a)氫； (b)任選被一個(gè)或多個(gè)羥基或氟取代的(C1-C5)烷基；或 (c)鹵素； A為任選被獨(dú)立地選自(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)鹵代烷基、(C1-C5)鹵代烷氧基或鹵素的1或2個(gè)取代基取代的苯基、吡啶或嘧啶； B為任選被獨(dú)立地選自(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)鹵代烷基、(C1-C5)鹵代烷氧基或鹵素的1至4個(gè)取代基取代的亞苯基或亞萘基； L為橋連基-O-、-S-或-CH2-； M為任選被獨(dú)立地選自以下的1至3個(gè)取代基取代的苯基、吡啶或嘧啶： (1)(C1-C5)烷基； (2)(C1-C5)鹵代烷基； (3)-O-R3； (4)-NR3R4； (5)鹵素； (6)-C(O)NR3R4； (7)氰基； (8)C(O)R3； (9)-C≡C-R3；或 (10)硝基； n為0或1；且 X為： (1)-O-； (2)-SO2-； (3)-NR5-； (4)-NR5-SO2-； (5)-N(SO2NR7R8)-； (6)-SO2-NR5-； (7)-NR5-C(O)-； (8)-C(O)-NR5-； (9)-C(O)-；或 (10)單鍵； Y為被一個(gè)或兩個(gè)Z基團(tuán)取代的直鏈或支鏈C1至C6烷基片段，其中每個(gè)Z基團(tuán)獨(dú)立地選自： (1)-OR6； (2)-O-C(O)-R6； (3)-NR7R8； (4)-SO2-(C1-C5)烷基； (5)-C(O)-O-R6； (6)-NH-C(O)-R6； (7)-C(O)-NR7R8；或 (8)5-7個(gè)環(huán)原子的單環(huán)飽和、部分飽和或芳族雜環(huán)，其含有選自N、O或S的至少一個(gè)雜原子，任選被選自(C1-C5)烷基、(C1-C5)鹵代烷基、羥基、氨基、鹵素或氧代的1至3個(gè)取代基取代； 條件是當(dāng)n為0且X為-O-、-NR3-或單鍵時(shí)，則Z不為嗎啉、哌啶、咪唑或四唑； 進(jìn)一步的條件是當(dāng)n為0且X為單鍵時(shí)，則Z不為-NR7R8； R3、R4、R5和R6各自獨(dú)立地為氫或任選被羥基取代的(C1-C5)烷基；且 R7和R8獨(dú)立地為氫或任選被羥基取代的(C1-C5)烷基；或者基團(tuán)-NR7R8形成具有5至7個(gè)環(huán)原子的單環(huán)飽和雜環(huán)，其任選在碳原子上被羥基取代，其中除了基團(tuán)-NR7R8中的氮原子，其它環(huán)原子中的0至2個(gè)是選自N、O和S的雜原子，且其余環(huán)原子為碳。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物、含有它們的藥物組合物和用式(I)的化合物治療癌癥的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-11-24 WO2005/110994 英 |
