| 公開(公告)號 | CN101065374A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.31 |
| 申請(專利)號 | CN200580040301.6 |
| 申請日期 | 2005.09.12 |
| 專利名稱 | 取代的二哌啶化學(xué)引誘物細(xì)胞因子受體2拮抗劑 |
| 主分類號 | C07D401/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/06(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.9.28 US 60/613,922 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·夏;M·P·沃奇特;M·潘;D·E·德蒙;S·R·波拉克 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-09-12 PCT/US2005/032500 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.05.24 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉元金;黃可峻 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項 | 式(I)的化合物： 或其鹽，異構(gòu)體，前藥，代謝物或多晶型物，其中 X1不存在，或者X1為烷基，羰基，烷基氨基甲�；蛲榛被柞；榛�， R1是芳基或雜環(huán)基，其中雜環(huán)基具有任選存在的氮原子且其中該氮原子任選地被氧化，和其中芳基和雜環(huán)基，各自均任選地由以下基團(tuán)取代：一個或多個烷基，烷氧基，氰基，鹵素，羥基，羥基烷基，硝基，氨基(任選地由以下基團(tuán)取代：一個或多個烷基，�；�，羰基烷氧基，磺�；榛榛然蛲榛驶檠趸�)，烷基羧基，烷基羰基烷氧基，烷氧基羧基，烷氧基羰基烷氧基，烷基氨基，烷基氨基烷基，磺�；被酋；被榛榛酋；被榛酋；被榛�，羧基，�；�，羰基烷氧基，氨基甲酰基或氨基甲�；榛�， X2不存在，或X2為烷基， R2是羥基，鹵素，氨基(任選地由以下基團(tuán)取代：一個或多個烷基，甲�；；�，磺�；榛螋驶檠趸�)，氰基，硝基，烷氧基，羧基，羰基烷氧基，氧基�；趸；蓟�，氧基丙烯酰基，氧基丙烯�；蓟�(任選地在芳基上由以下基團(tuán)取代：一個或多個烷基，烷氧基，氰基，鹵素，羥基，硝基，氨基或氨基烷基)，氧基羰基烷氧基，氨基酰基氨基，氨基�；被榛�，氨基甲�；�，氨基甲�；榛寤螂逋榛�， X3是羰基，羧基，酰基，�；趸；驶不�，羰基烷氧基，氨基甲酰基，氨基甲酰基烷基，烷基氨基甲酰基，硫代氨基甲�；騺啺被谆被驶�，其中當(dāng)X3是羰基烷氧基時，R3是任選存在的，和 R3是環(huán)烷基，芳基或雜環(huán)基，各自均任選地由以下基團(tuán)取代：一個或多個烷基，烷氧基，氰基，鹵素，烷基三鹵代，烷氧基三鹵代，羥基，硝基，氨基，氨基烷基，烷基氨基，烷基氨基烷基，硫代烷基，硫代烷基三鹵代，羧基，�；驶檠趸�，氨基甲�；被柞；榛蚍蓟�(任選地在芳基上由以下基團(tuán)取代：一個或多個烷基，烷氧基，鹵素，羥基，硝基，氨基或氨基烷基)。 |
| 摘要 | 通式(I)的取代的二哌啶化合物：或其鹽，異構(gòu)體，前藥，代謝物或多晶型物，其為CCR2拮抗劑且適用于在有此需要的主體中預(yù)防、治療或改善CCR2介導(dǎo)的炎性綜合征、病癥或疾病。 |
| 國際公布 | 2006-04-06 WO2006/036527 英 |
