| 公開(公告)號 | CN101035767A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.12 |
| 申請(專利)號 | CN200580032308.3 |
| 申請日期 | 2005.08.09 |
| 專利名稱 | 被取代的苯乙酰胺及其作為葡糖激酶激活劑的用途 |
| 主分類號 | C07D231/40(2006.01)I |
| 分類號 | C07D231/40(2006.01)I;C07D241/20(2006.01)I;C07D237/20(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/4965(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;C07C317/44(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.8.12 US 60/601,078 |
| 申請(專利權(quán))人 | 普洛希典有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·C·T·菲弗;V·K·夏 |
| 地址 | 英國牛津郡 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-08-09 PCT/GB2005/050129 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.03.26 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;張 朔 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項 | 式(I)的化合物或其可藥用鹽， 其中： V是(CH2)k，其中一個CH2基團(tuán)被CH(OH)、C＝O、C＝NOH、C＝NOCH3、CHX、CXX1、CH(OCH3)、CH(OCOCH3)、CH(C1-4烷基)或C(OH)(C1-4烷基)替換； X和X1獨立地選自氟和氯； R1為SO2R4； T和其所連接的-N＝C-一起形成雜芳環(huán)或其中N＝C鍵是唯一的不飽和部位的雜環(huán)； R2和R3各自獨立地為氫、鹵素、OCFnH3-n、甲氧基、CO2R5、氰基、硝基、CHO、CONR6R7、CON(OCH3)CH3或C1-2烷基、雜芳基或C3-7環(huán)烷基，任選被1-5個獨立的鹵素、羥基、氰基、甲氧基、-NHCO2CH3或-N(C0-2烷基)(C0-2烷基)取代基取代；或R2和R3一起形成5-8-元芳環(huán)、雜芳環(huán)、碳環(huán)或雜環(huán)；條件是T和其所連接的-N＝C-一起形成的環(huán)不是5-氟噻唑-2-基； R4是C3-7環(huán)烷基； R5是氫或C1-4烷基、C2-4鏈烯基、C2-4炔基、C3-7環(huán)烷基、芳基、雜芳基或4-7-元雜環(huán)基，其中任意基團(tuán)任選被1-6個獨立的鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-2烷氧基、-N(C0-2烷基)(C0-2烷基)、C1-2烷基、C3-7環(huán)烷基、4-7-元雜環(huán)、CFnH3-n、芳基、雜芳基、CO2H、-COC1-2烷基、-CON(C0-2烷基)(C0-2烷基)、SOCH3、SO2CH3或-SO2N(C0-2烷基)(C0-2烷基)取代基取代； R6和R7各自獨立地為氫或C1-4烷基、C3-7環(huán)烷基、芳基、雜芳基或4-7-元雜環(huán)基，其中任意基團(tuán)任選被1-6個獨立的鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-2烷氧基、-N(C0-2烷基)(C0-2烷基)、C1-2烷基、C3-7環(huán)烷基、4-7-元雜環(huán)、CFnH3-n、芳基、雜芳基、COC1-2烷基、-CON(C0-2烷基)(C0-2烷基)、SOCH3、SO2CH3或-SO2N(C0-2烷基)(C0-2烷基)取代基取代；或R6和R7一起形成6-8-元雜雙環(huán)體系或4-8-元雜環(huán)，其任選被1-2個獨立的C1-2烷基、CH2OCH3、COC0-2烷基、羥基或SO2CH3取代基取代。 n是1、2或3； k是2到7的整數(shù)； m是0或1；且 虛線與實線一起形成任選的雙鍵，△表示雙鍵具有(E)-構(gòu)型。 |
| 摘要 | 其中R1為環(huán)烷基磺酰基的式(I)化合物或其可藥用鹽可用于預(yù)防性和治療性處置高血糖癥和糖尿病。 |
| 國際公布 | 2006-02-16 WO2006/016194 英 |
