| 公開(公告)號 | CN101087762A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申請(專利)號 | CN200580044883.5 |
| 申請日期 | 2005.10.26 |
| 專利名稱 | 作為抗病毒劑的取代的5-甲酰胺吡唑和[1,2,4]三唑 |
| 主分類號 | C07D231/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D231/14(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.10.29 US 60/623,173 |
| 申請(專利權)人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | G·W·小施普斯;P·J·卡蘭;D·A·安尼斯;H·M·納什;A·B·庫珀;H·Y·朱;J·J·-S·王;J·A·德賽;V·M·吉里亞瓦拉布漢 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-10-26 PCT/US2005/038796 |
| 進入國家日期 | 2007.06.26 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;李炳愛 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種式I化合物或其藥物可接受鹽、溶劑合物或酯： 其中： X為C(R8)或N； R8為H、鹵素、CF3、C1-C6烷基、鹵代(C1-C6)烷基、-OH、-SH、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、-NH2、-NH(C1-C6烷基)或-N(C1-C6烷基)2； Y為C(O)或S(O)2； R1為-CO2R9、-C(O)R9、-C(O)NR9R10、-NR9C(O)R10、-NR9SO2R10、-NR9SO2NR9R10、-C(O)N(R9)OR10、-NR9C(O)NR9R10、-NR9C(O)OR10、-C(O)NR9SO2R10、-C(O)NR9NR9R10、-CN、-NR9C(O)CF3、-NR9SO2CF3、-CH＝N-OR21、 -C(O)NR9CN、-C(O)NR9(CR19R20)1-12R11、-C(O)N((R19R20)1-12R11)2、-NR9C(O)NR9(CR19R20)1-12CO2R9、H、-OH、羥基(C1-C6)烷基、C1-C6烷基、未取代的四唑基、被一個或多個獨立選自烷基、環(huán)烷基、鹵素和芳基的相同或不同部分取代的四唑基、未取代的噻吩基、被一個或多個獨立選自烷基、環(huán)烷基、鹵素和芳基的相同或不同部分取代的噻吩基； R2為環(huán)烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳烷基、烷基或環(huán)烷基烷基，其中R2各成員任選被1-4個R12部分取代； R3為H或C1-C6烷基； R4為H、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基； R5為H、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基； R6為環(huán)烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳烷基、烷基或環(huán)烷基烷基，其中R2的各成員任選被1-4個R12部分取代； R7為H或C1-C6烷基；或當連接到相同氮時R6和R7任選與連接的氮一起形成5-7元環(huán)，所述環(huán)具有0-1個選自N、O或S的其它雜原子(除所述連接的氮外)，其中所述5-7元環(huán)任選被1-3個R18部分取代； R9各自獨立為H、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜芳烷基，其中除H外的各成員任選被1-4個R12部分取代； R10各自獨立為H、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜芳烷基，其中除H外的各成員任選被1-4個R12部分取代；或當連接到相同氮時R9和R10任選與連接的氮一起形成5-6元單環(huán)、雙環(huán)或三環(huán)，所述環(huán)具有0-2個選自N、O或S的其它雜原子(除所述連接的氮外)，其中所述單環(huán)、雙環(huán)或三環(huán)任選被1-3個R18部分取代； R11為-NR13SO2R14、-CO2R13、-OR13、-C(O)NR13R14、-NR13R14或-C(O)NR13(CR19R20)1-12CO2R21； R12各自獨立為鹵素、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳烷基、-CN、-CF3、-OR13、-SR13、-C(O)R13、-C(S)R13、-C(O)OR13、-C(S)OR13、-OC(O)R13、-OC(S)R13、-C(O)NR13R14、-C(S)NR13R14、-C(O)NR13OR14、-C(S)NR13OR14、-C(O)NR13NR13R14、-C(S)NR13NR13R14、-C(S)NR13OR14、-C(O)SR13、-NR13R14、-NR13C(O)R14、-NR13C(S)R14、-NR13C(O)OR14、-NR13C(S)OR14、-OC(O)NR13R14、-OC(S)NR13R14、-NR13C(O)NR13R14、-NR13C(S)NR13R14、 -NR13C(O)NR13OR14、 -NR13C(S)NR13OR14、-(CR19R20)1-6OR13、-(CR19R20)1-6SR13、-SO2R13、-S(O)1-2NR13R14、-N(R13)SO2R14、-N(R13)SO2NR13R14、-S(O)1-2NR13OR14、-OCF3、-SCF3、-C(＝NR13)NR14、-C(O)NR13(CH2)1-10NR13R14、-C(O)NR13(CH2)1-10OR14、-C(S)NR13(CH2)1-10NR13R14、-C(S)NR13(CH2)1-10OR14、鹵代烷基、＝O、＝S、NO2、-C(O)C(O)R13、-C(O)CH2C(O)R13、亞甲二氧基或亞乙二氧基，其中所述烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜芳烷基各自任選被1-4個R15部分取代； R13各自獨立為H、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜芳烷基，其中R13的各成員除H外任選被1-4個R15部分取代； R14各自獨立為H、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜芳烷基，其中R14的各成員除H外任選被1-4個R15部分取代；或當連接到相同氮時R13和R14任選與連接的氮一起形成5-7元環(huán)，所述環(huán)具有0-1個選自N、O或S的其它雜原子(除所述連接的氮外)，其中所述5-7元環(huán)任選被1-3個R18部分取代； R15各自獨立為鹵素、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳烷基、-CN、-CF3、-OR16、-SR16、 -C(O)R16、-C(S)R16、-C(O)OR16、-C(S)OR16、-OC(O)R16、-OC(S)R16、-C(O)NR16R17、-C(S)NR16R17、-C(O)NR16OR17、-C(S)NR16OR17、-C(O)NR16NR16R17、-C(S)NR16NR16R17、-C(S)NR16OR17、-C(O)SR16、-NR16R17、-NR16C(O)R17、-NR16C(S)R17、-NR16C(O)OR17、-NR16C(S)OR17、-OC(O)NR16R17、-OC(S)NR16R17、-NR16C(O)NR16R17、-NR16C(S)NR16R17、-NR16C(O)NR16OR17、-NR16C(S)NR16OR17、-(CR19R20)1-6OR16、-(CR19R20)1-6SR16、 -SO2R16、-S(O)1-2NR16R17、-N(R16)SO2R17、 -S(O)1-2NR16OR17、-OCF3、-SCF3、-C(＝NR16)NR17、-C(O)NR16(CH2)1-10NR16R17、-C(O)NR16(CH2)1-10OR17、-C(S)NR16(CH2)1-10NR16R17、-C(S)NR16(CH2)1-10OR17、鹵代烷基、＝O、＝S、NO2、-C(O)C(O)R16、-C(O)CH2C(O)R16、亞甲二氧基或亞乙二氧基，其中所述烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜芳烷基各自任 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式I化合物，其中X、Y、R1-R7如本文中定義。還提供包含這些化合物的組合物，以及使用這種化合物和組合物抑制HCV RNA依賴性RNA聚合酶及治療丙型肝炎和相關病癥的方法。 |
| 國際公布 | 2006-05-11 WO2006/050034 英 |
