| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101146773A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2008.03.19 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200680009637.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.03.20 |
| 專利名稱 | 用作抗炎藥的6,7,8,9-四氫-5-氨基-5H-苯并環(huán)庚烯-6-醇衍生物及相關(guān)化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D211/88(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D211/88(2006.01)I;C07D231/56(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D215/22(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.3.22 DE 102005014090.4 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 拜耳先靈醫(yī)藥股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | H·雷溫克爾;維·阮;M·貝格爾;H·舍克 |
| 地址 | 德國(guó)柏林 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2006-03-20 PCT/EP2006/002742 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.09.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 張曉威 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)的化合物 其中 R1和R2彼此獨(dú)立地指氫原子、羥基、鹵素原子、任選取代的(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷氧基、(C1-C10)烷硫基、(C1-C5)全氟烷基、氰基或硝基，或者 R1和R2共同表示選自下述的基團(tuán)： -O-(CH2)n-O-、-O-(CH2)n-CH2-、-O-CH＝CH-、-(CH2)n+2-、-NH-(CH2)n+1-、-N(C1-C3-烷基)-(CH2)n+1-、-NH-N＝CH-，其中n＝1或2，且末端原子連接至直接相鄰的環(huán)碳原子，或NR8R9， 其中R8和R9彼此獨(dú)立地可以為氫、C1-C5-烷基或(CO)-C1-C5-烷基，R11指氫原子、羥基、鹵素原子、氰基、任選取代的(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷氧基、(C1-C10)烷硫基或(C1-C5)全氟烷基， R12指氫原子、羥基、鹵素原子、氰基、任選取代的(C1-C10)烷基或(C1-C10)烷氧基， R3指C1-C10-烷基，其任選地可以被選自下述的基團(tuán)取代：1-3個(gè)羥基、鹵素原子或1-3個(gè)(C1-C5)烷氧基、 任選取代的(C3-C7)環(huán)烷基、 任選取代的雜環(huán)基、 任選取代的芳基、 單環(huán)或雙環(huán)雜芳基，其任選地被一個(gè)或多個(gè)選自下述的基團(tuán)取代：(C1-C5)烷基(其自身可任選地被1-3個(gè)羥基或1-3個(gè)COOR10基取代，其中R10指任意羥基保護(hù)基、苯甲基或C1-C10-烷基)、(C1-C5)烷氧基、鹵素原子或環(huán)外亞甲基，且其任選地含有1-3個(gè)氮原子和/或1-2個(gè)氧原子和/或1-2個(gè)硫原子和/或1-2個(gè)酮基， 其中這些基團(tuán)可以經(jīng)由任意位置連接至5H-苯并環(huán)庚烯系統(tǒng)的胺，且任選地可以在一個(gè)或多個(gè)位置被氫化， A指-CR6R7-CH2-基或-CH2-CR6R7-基， D指-CR4R5-CH2-基或-CH2-CR4R5-基， R4指羥基、基團(tuán)OR10或O(CO)R10基， R5指(C1-C5)烷基或任選地部分或完全氟化的(C1-C5)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基、(C1-C8)亞烷基(C3-C7)環(huán)烷基、(C2-C8)亞烯基(C3-C7)環(huán)烷基、雜環(huán)基、(C1-C8)亞烷基雜環(huán)基、(C2-C8)亞烯基雜環(huán)基、芳基、(C1-C8)亞烷基芳基、(C2-C8)亞烯基芳基、(C2-C8)亞炔基芳基、單環(huán)或雙環(huán)雜芳基、(C1-C8)亞烷基雜芳基或(C2-C8)亞烯基雜芳基，所述單環(huán)或雙環(huán)雜芳基任選地被選自下述的基團(tuán)取代：1-2個(gè)酮基、1-2個(gè)(C1-C5)烷基、1-2個(gè)(C1-C5)烷氧基、1-3個(gè)鹵素原子或1-2個(gè)環(huán)外亞甲基，且含有1-3個(gè)氮原子和/或1-2個(gè)氧原子和/或1-2個(gè)硫原子， 其中這些基團(tuán)可以經(jīng)由任意位置連接至5H-苯并環(huán)庚烯系統(tǒng)，且任選地可以在一個(gè)或多個(gè)位置被氫化， R6和R7彼此獨(dú)立地指氫原子、甲基或乙基，或者與5H-苯并環(huán)庚烯系統(tǒng)的碳原子共同表示(C3-C6)環(huán)烷基環(huán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的多取代的5H-苯并環(huán)庚烯衍生物，其中R3代表任選地可被1-3個(gè)羥基、鹵素原子或1-3個(gè)(C1-C5)烷氧基取代的C1-C10-烷基，任選取代的(C3-C7)環(huán)烷基，任選取代的雜環(huán)基，任選取代的芳基或其他取代基；A代表-CR6R7-CH2-基或-CH2-CR6R7-基；D代表-CR4R5-CH2-基或-CH2-CR4R5-基；R4代表羥基、OR10基或O(CO)R10基；R5代表(C1-C5)烷基或任選地部分或完全氟化的(C1-C5)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基、(C1-C8)亞烷基(C3-C7)環(huán)烷基、(C2-C8)亞烯基(C3-C7)環(huán)烷基、雜環(huán)基、(C1-C8)亞烷基雜環(huán)基、(C2-C8)亞烯基雜環(huán)基、芳基、(C1-C8)亞烷基芳基、(C2-C8)亞烯基芳基、(C2-C8)亞炔基芳基或其他取代基。所述其他取代基在權(quán)利要求中說(shuō)明。本發(fā)明還涉及用于制備所述衍生物的方法及它們作為抗炎藥的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-09-28 WO2006/100099 德 |
