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一種米格列奈的制備方法

公開(公告)號 CN1324010C  
公開(公告)日 2007.07.04  
申請(專利)號 CN200510037675.4  
申請日期 2005.01.12  
專利名稱 一種米格列奈的制備方法  
主分類號 C07D209/44(2006.01)I  
分類號 C07D209/44(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 江蘇省藥物研究所  
發(fā)明(設(shè)計)人 蘇國強;柴玉柱  
地址 210009江蘇省南京市玄武門馬家街26號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 南京天華專利代理有限責(zé)任公司  
代理人 徐冬濤  
國省代碼 江蘇;32  
主權(quán)項 一種式I化合物(S)-2-芐基丁二酸單羧酸衍生物的制備方法, 其特征在于將L-苯丙氨酸或其酯經(jīng)重氮化鹵代制得式II(S)-2-鹵代苯丙酸或酯: 式II與式III的活性次甲基反應(yīng)得到式IV: 其中式II中X為氯、溴鹵原子,式III中Z及Z`為氰基、酯基或酰胺基,式II或式IV以及L-苯丙氨酸或其酯的結(jié)構(gòu)式中R為氫、乙基; 式IV經(jīng)水解脫羧反應(yīng)得到式V(S)-2-芐基丁二酸: 式V脫水生成酸酐再與全氫異吲哚反應(yīng)得到式I:  
摘要 本發(fā)明涉及米格列奈的制備方法,其特征在由L-苯丙氨酸提供手性中心,避免了使用化學(xué)拆分或不對稱氫化方法,本發(fā)明方法收率高,光學(xué)純度好。  
國際公布  
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