| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN100364974C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2008.01.30 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200480005407.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.02.27 |
| 專(zhuān)利名稱 | (2S,3aS,7aS)-全氫吲哚-2-甲酸和其酯的新合成方法及其在合成培哚普利中的應(yīng)用 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D209/42(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D209/42(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.2.28 EP 03290487.2 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 瑟維爾實(shí)驗(yàn)室 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | T·迪比費(fèi);P·朗格盧瓦 |
| 地址 | 法國(guó)庫(kù)伯瓦 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-02-27 PCT/FR2004/000444 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.08.26 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國(guó)省代碼 | 法國(guó);FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 合成式(I)化合物的方法： 其中，R表示氫原子或酸官能團(tuán)的保護(hù)基團(tuán)， 其特征在于，使式(III)的1-(1-環(huán)己烯-1-基)-吡咯烷： 與式(IV)的化合物反應(yīng)： 其中，R如對(duì)式(I)所定義，R′表示不同于R的胺官能團(tuán)的保護(hù)基團(tuán)， 得到式(V)的化合物： 其中，R和R′如前定義， 在環(huán)化之前對(duì)其進(jìn)行胺官能團(tuán)的脫保護(hù)，然后脫水，得到式(VI)的化合物： 其中，R如前定義， 將其在催化劑的存在下進(jìn)行催化氫化， 反應(yīng)在1×105-3×106帕斯卡的壓力下進(jìn)行，在任選地對(duì)酸官能團(tuán)進(jìn)行脫保護(hù)或再次保護(hù)后，獲得式(I)化合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物的合成方法，其中，R表示氫原子或酸官能團(tuán)保護(hù)基。本發(fā)明還公開(kāi)了所述化合物用于合成培哚普利或其可藥用鹽的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-09-16 WO2004/078707 法 |
