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作為單胺再攝取抑制劑的3-氨基-1-芳基丙基吲哚類(lèi)化合物

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1993321A  
公開(kāi)(公告)日 2007.07.04  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200580026076.0  
申請(qǐng)日期 2005.05.27  
專(zhuān)利名稱(chēng) 作為單胺再攝取抑制劑的3-氨基-1-芳基丙基吲哚類(lèi)化合物  
主分類(lèi)號(hào) C07D209/04(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D209/04(2006.01)I;A61K31/4045(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.6.1 US 60/576,044  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 R·格林豪斯;S·賈梅-菲圭羅阿;L·拉普托瓦;D·C·勒特爾;K·A·施泰因;R·J·韋克特  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-05-27 PCT/EP2005/005734  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.02.01  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;安佩東  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 式I化合物或其可藥用鹽: 其中: p是1或2; Ar是: 任選地被取代的選自吲哚-1-基、吲哚-2-基和吲哚-3-基的吲哚基; 任選地被取代的選自2,3-二氫吲哚-1-基、2,3-二氫吲哚-2-基和2,3-二氫吲哚-3-基的2,3-二氫吲哚基; 任選地被取代的選自吲唑-1-基、吲唑-2-基和吲唑-3-基的吲唑基; 任選地被取代的選自苯并咪唑-1-基和苯并咪唑-2-基的苯并咪唑基; 任選地被取代的選自苯并呋喃-2-基和苯并呋喃-3-基的苯并呋喃基; 任選地被取代的選自苯并噻吩-2-基和苯并噻吩-3-基的苯并噻吩基; 任選地被取代的苯并唑-2-基或 任選地被取代的苯并噻唑-2-基; R1是: 任選地被取代的選自苯基和萘基的芳基; 任選地被取代的選自噻吩基、呋喃基、吡啶基、嘧啶基、噠嗪基、吡嗪基、唑基、噻唑基、異唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、喹啉基和異喹啉基的雜芳基; 任選地被取代的芳基烷基; 任選地被取代的雜芳基烷基; 環(huán)烷基; 環(huán)烷基甲基或 支鏈烷基; R2和R3各自獨(dú)立地是: 氫; 烷基; 羥基烷基; 烷氧基烷基; 芐基;或 R2和R3可以和與其相結(jié)合的氮一起形成一種任選地被取代的任選地包含一個(gè)選自N、O和S的另外的雜原子的四至七元環(huán); Ra是: 氫或 烷基; Rb是: 氫; 烷基; 羥基; 烷氧基或 羥基烷基; Rc和Rd各自獨(dú)立地是: 氫或 烷基; 或R2和R3之一與Ra和Rb之一以及與其相結(jié)合的原子一起形成一種任選地包含一個(gè)選自O(shè)、N和S的另外的雜原子的五或六元環(huán); 或R2和R3之一與Rc和Rd之一以及與其相結(jié)合的原子一起形成一種任選地包含一個(gè)選自O(shè)、N和S的另外的雜原子的四至六元環(huán);且 Re是氫或烷基; 條件是當(dāng)p是1,Ra、Rb、Rc和Rd是氫,Ar是吲哚-1-基且R1是苯基時(shí),R2和R3不能同時(shí)是甲基并且不能形成六元環(huán),并且另一個(gè)條件是當(dāng)Ar是吲哚-3-基,p是1,Ra、Rb、Rc和Rd是氫,且R1是苯基或3-甲氧基苯基時(shí),R2和R3不能同時(shí)是氫。  
摘要 其中p、Ar、R1、R2、R3、Ra、Rb、Rc、Rd和Re如本文所定義的式I化合物或其可藥用鹽、包含其的藥物組合物以及用其來(lái)制備治療抑郁或焦慮的藥物的方法。  
國(guó)際公布 2005-12-15 WO2005/118539 英  
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