| 公開(公告)號 | CN101012193A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.08 |
| 申請(專利)號 | CN200710085476.X |
| 申請日期 | 2003.12.22 |
| 專利名稱 | 新CB 1受體反激動劑 |
| 主分類號 | C07D207/34(2006.01)I |
| 分類號 | C07D207/34(2006.01)I;C07D233/90(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | 200380108268.7 |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.1.2 EP 03000003.8 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 亞歷山大·邁韋格;漢斯·彼得·馬蒂;沃納·米勒;羅伯特·納奎茲安;沃納·奈德哈特;菲利浦·普夫勒格;斯特凡·勒韋爾 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物及其藥用鹽： 其中 X是N； R1是氫或C1-8-烷基； R2是C1-8-烷基或-(CH2)n-R2a； R2a是具有3至6個碳原子的環(huán)烷基，其任選獨(dú)立地被羥基，C1-8-烷基，C1-8-烷氧基，氟化C1-8-烷基或氟化C1-8-烷氧基所單-、二-、三-或四-取代；含有1至3個獨(dú)立地選自氮、氧和硫中的雜原子的5-或6-元單價飽和雜環(huán)，所述的雜環(huán)任選獨(dú)立地被羥基，C1-8-烷基，C1-8-烷氧基，氨基，C1-8-烷基氨基，具有3至6個碳原子的環(huán)烷基，氧代，氟化C1-8-烷基或氟化C1-8-烷氧基所單-、二-或三-取代；含有1至4個獨(dú)立地選自氮、氧和硫中的雜原子的5-或6-元單價雜芳環(huán)，所述的雜芳環(huán)任選獨(dú)立地被羥基，C1-8-烷基，C1-8-烷氧基，鹵素，氨基，C1-8-烷基氨基或具有3至6個碳原子的環(huán)烷基所單-、二-或三-取代；或苯基，其可以任選獨(dú)立地被羥基，C1-8-烷基，C1-8-烷氧基，鹵素，C1-8-烷基氨基，鹵化C1-8-烷基，鹵化C1-8-烷氧基或硝基所單-、二-或三-取代； R3是具有3至6個碳原子的環(huán)烷基，其任選獨(dú)立地被羥基，C1-8-烷基，C1-8-烷氧基，氟化C1-8-烷基或氟化C1-8-烷氧基所單-、二-、三-或四-取代；或苯基，其可以任選獨(dú)立地被羥基，C1-8-烷基，C1-8-烷氧基，鹵素，C1-8-烷基氨基，鹵化C1-8-烷基，鹵化C1-8-烷氧基或硝基所單-、二-或三-取代； R4是含有一至三個獨(dú)立地選自氮、氧和硫中的雜原子的5-或6-元單價雜芳環(huán)，所述的雜芳環(huán)任選獨(dú)立地被羥基，C1-8-烷基，C1-8-烷氧基，鹵素，氨基，C1-8-烷基氨基所單-、二-或三-取代；萘基，其可以任選獨(dú)立地被羥基，C1-8-烷基，C1-8-烷氧基，鹵素，C1-8-烷基氨基，鹵化C1-8-烷基，鹵化C1-8-烷氧基或硝基所單-、二-或三-取代；或苯基，其可以任選獨(dú)立地被羥基，C1-8-烷基，C1-8-烷氧基，鹵素，硝基，鹵化C1-8-烷基，鹵化C1-8-烷氧基，氰基，C1-8-烷基磺酰基或-NR7R8所單-、二-或三-取代；或所述的苯基殘基的2個相鄰的取代基一起是-O-(CH2)p-O-或-(CH2)2-C(O)NH-； R5和R6各自獨(dú)立地為氫，C1-8-烷基，鹵素或氟化甲基； R7和R8各自獨(dú)立地為氫或C1-8-烷基；或R7和R8與它們連接的氮原子一起形成任選含有1個或2個另外的獨(dú)立地選自氮、氧和硫中的雜原子的5-或6-元飽和或芳族雜環(huán)，所述的飽和或芳族雜環(huán)任選被羥基，C1-8-烷基，C1-8-烷氧基，鹵素，氨基或C1-8-烷基氨基所取代； m為0、1或2； n為0或1； p為1、2或3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物及其藥用鹽，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、m和X如說明書和權(quán)利要求書中所定義。該化合物用于治療和/或預(yù)防與CB 1受體調(diào)節(jié)有關(guān)的疾病。 |
| 國際公布 |
