| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101115713A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2008.01.30 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200680004226.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.02.09 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 人類(lèi)免疫缺陷性病毒蛋白酶抑制劑 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07C271/22(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07C271/22(2006.01)I;C07C311/06(2006.01)I;C07C275/24(2006.01)I;C07D213/42(2006.01)I;C07D241/12(2006.01)I;C07D333/58(2006.01)I;C07D317/58(2006.01)I;C07D261/08(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61K31/17(2006.01)I;A61K31/325(2006.01)I;A61K31/38(2006.01)I;A61K31 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.2.10 SE 0500307-4;2005.10.25 SE 0502352-8;2005.11.8 SE 0502468-2 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 美迪維爾公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·埃克格倫;A·哈爾伯格;H·沃爾伯格;B·塞繆爾森;M·坎南 |
| 地址 | 瑞典胡丁厄 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2006-02-09 PCT/EP2006/001135 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.08.07 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德;李連濤 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物 其中 R1為-R1’，-OR1’，-SR1’， R1’為C1-C6Alk、C0-C3烷二基碳環(huán)基或者C0-C3烷二基雜環(huán)基，它們每一個(gè)任選被最高達(dá)3個(gè)獨(dú)立地選自R10的取代基取代； R2為C1-C6Alk、C0-C3烷二基碳環(huán)基、C0-C3烷二基雜環(huán)基，它們每一個(gè)任選被最高達(dá)3個(gè)獨(dú)立地選自R10的取代基取代； X為H、F、OH、C1-C3Alk或者C0-C3烷二基-O-C1-C3烷基； L為OH、F、NH2，-NHC1-C3Alk；-N(C1-C3Alk)2； n為0、1或者2； E為N或者CH； A’為雙環(huán)系統(tǒng)，其含有任選含有氧雜原子和任選被羥基和/或甲基取代的第一5元或者6元飽和環(huán)，稠合至所述第一飽和環(huán)上的任選含有一個(gè)或者兩個(gè)選自S、O和N的雜原子并且任選被單氟或者二氟取代的第二5元或者6元不飽和環(huán)；或者 A’為式(II)、(II′)、(III)或者(IV)的基團(tuán)： 其中： R3為H；或者R3為C1-C6Alk、C0-C3烷二基碳環(huán)基、C0-C3烷二基雜環(huán)基，它們每一個(gè)任選被最高達(dá)三個(gè)獨(dú)立地選自R11的取代基取代； R4為C1-C6Alk、C0-C3烷二基碳環(huán)基或者C0-C3烷二基雜環(huán)基，它們每一個(gè)任選被最高達(dá)3個(gè)獨(dú)立地選自R10的取代基取代； R5為C1-C6Alk、C0-C3烷二基碳環(huán)基、C0-C3烷二基雜環(huán)基，它們每一個(gè)任選被最高達(dá)3個(gè)獨(dú)立地選自R10的取代基取代； Z為一個(gè)鍵、-NH-或者-O-； Rx為H，C1-C3烷氧基，任選被鹵素、羥基、C1-C3烷氧基取代的C1-C3直鏈或者支鏈烷基；或者Rx與相鄰的碳原子合起來(lái)限定成任選被鹵素或者C1-C3Alk取代的稠合呋喃基或者吡喃基； t為0或者1； A”是式(V)、(VI)、(VII)或者(VIII)的基團(tuán)： 其中： R8為H；或者R8為C1-C6Alk、C0-C3烷二基碳環(huán)基、C0-C3烷二基雜環(huán)基，它們每一個(gè)任選被最高達(dá)三個(gè)獨(dú)立地選自R11的取代基取代； R9為C1-C6Alk、C0-C3烷二基碳環(huán)基、C0-C3烷二基雜環(huán)基，它們每一個(gè)任選被最高達(dá)3個(gè)獨(dú)立地選自R10的取代基取代； W為一個(gè)鍵、-NR13-或者-O-； R13為H、C1-C6Alk或者R13和R9與它們連接的N原子合起來(lái)限定含有5個(gè)或者6個(gè)環(huán)原子的飽和、部分飽和或者芳香含氮環(huán)，該環(huán)任選被最高達(dá)三個(gè)選自R10的取代基取代； D為O或者NH； Ry為H或者Ry與相鄰的C原子合起來(lái)限定稠合呋喃或者吡喃環(huán)； Q為O、CHR8或者一個(gè)鍵； R15為碳環(huán)基或者雜環(huán)基，它們每一個(gè)任選被最高達(dá)三個(gè)獨(dú)立地選自C1-C3Alk、羥基、氧代、鹵素的取代基取代； r和q獨(dú)立地為0或者1； R10為鹵素、氧代、氰基、疊氮基、硝基、C1-C6Alk、C0-C3烷二基碳環(huán)基、C0-C3烷二基雜環(huán)基、Y-NRaRb、Y-O-Rb、Y-C(＝O)Rb、Y-(C＝O)NRaRb、Y-NRaC(＝O)Rb、Y-NHSOpRb、Y-S(＝O)pRb、Y-S(＝O)pNRaRb、Y-C(＝O)ORb或者Y-NRaC(＝O)ORb；其中： Y為一個(gè)鍵或者C1-C3烷二基； Ra為H或者C1-C3Alk； Rb為H或者C1-C6Alk、C0-C3烷二基碳環(huán)基或者C0-C3烷二基雜環(huán)基； p為1或者2； R11為鹵素、氧代、氰基、疊氮基、硝基、C1-C3Alk、Y-NRaRa’、Y-O-Ra；其中； Ra’為H或者C1-C3Alk；或者Ra和Ra’與它們連接的氮原子限定任選被甲基或者乙酰基4-取代的吡咯烷、嗎啉、哌啶或者哌嗪； 及其藥學(xué)上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 式(I)化合物，其中R1、R2、X和N如說(shuō)明書(shū)中所定義；E為N，CH；A1和A”為如說(shuō)明書(shū)中所定義的末端基團(tuán)。所述化合物可以用作HIV-I蛋白酶抑制劑。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-08-17 WO2006/084688 英 |
