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α,β-聚(L-天冬酰胺)氨基酸衍生物-順鉑大分子前藥、制備及用途

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101007175A  
公開(kāi)(公告)日 2007.08.01  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200710036747.2  
申請(qǐng)日期 2007.01.23  
專(zhuān)利名稱(chēng) α,β-聚(L-天冬酰胺)氨基酸衍生物-順鉑大分子前藥、制備及用途  
主分類(lèi)號(hào) A61K47/48(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) A61K47/48(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K31/282(2006.01)I;A61K33/24(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 華東師范大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 余家會(huì);羅淑芳;劉順英  
地址 200062上海市中山北路3663號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 上海德昭知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 程宗德  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 一種α,β-聚(L-天冬酰胺)氨基酸衍生物-順鉑大分子前藥,通式為: [(H3N)2Pt-R-]n-(ASP) 其中間隔基R為氨基一元羧酸或氨基多元羧酸;ASP為α,β-聚(L-天冬酰胺),分子量為10kD-100kD;n為10-60的整數(shù)。  
摘要 本發(fā)明涉及一種α,β-聚(L-天冬酰胺)氨基酸衍生物-順鉑大分子前藥,提供了制備該大分子前藥方法及其用途,屬生物醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。將順鉑與共聚物載體的二次蒸餾水溶液按不同比例混合,室溫避光攪拌反應(yīng)48小時(shí),然后用二次蒸餾水透析至透析液不使酸化硝酸銀溶液變渾濁為止得α,β-聚(L-天冬酰胺)衍生物-順鉑大分子前藥。本發(fā)明還提供了α,β-聚(L-天冬酰胺)衍生物-順鉑大分子前藥在制備治療實(shí)體腫瘤藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明制備的大分子順鉑前藥具有靶向性的治療效果,降低了藥物的毒副作用。  
國(guó)際公布  
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