| 公開(公告)號 | CN1326525C |
| 公開(公告)日 | 2007.07.18 |
| 申請(專利)號 | CN200410084647.3 |
| 申請日期 | 2004.11.26 |
| 專利名稱 | 10-羥基喜樹堿長循環(huán)脂質(zhì)體及其凍干制劑 |
| 主分類號 | A61K31/475(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/475(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 復(fù)旦大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 施 斌;裴元英 |
| 地址 | 200433上海市邯鄲路220號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 上海正旦專利代理有限公司 |
| 代理人 | 包兆宜 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項 | 一種10-羥基喜樹堿長循環(huán)脂質(zhì)體制劑，其特征是以下述重量配比成分為原料制成凍干制劑：10-羥基喜樹堿1-5份，磷脂10-100份，PEG修飾的脂質(zhì)10-100份，膽固醇2-50份，海藻糖或蔗糖10-400份，所述的PEG化脂質(zhì)為聚乙二醇-二硬酯酰磷脂酰乙醇胺，聚乙二醇-聚己內(nèi)酯，聚乙二醇-聚乙交酯丙交酯，聚乙二醇-聚乳酸，伯洛沙姆188，聚氧乙烯脂肪酸酯類，聚氧乙烯脂肪酸醚或聚氧乙烯甲基蓖麻油醚其中之一或任何組合形式。 |
| 摘要 | 本發(fā)明屬藥物制劑領(lǐng)域，涉及10-羥基喜樹堿長循環(huán)脂質(zhì)體，長循環(huán)脂質(zhì)體的凍干制劑及其制備方法。本發(fā)明公開了該制劑的可工業(yè)化實施的方法，用卵磷脂\大豆磷脂或氫化卵磷脂和PEG修飾的脂質(zhì)為膜材，用膽固醇作穩(wěn)定劑，用海藻糖或蔗糖作凍干保護劑，用乙醇和二氯甲烷作溶劑。本發(fā)明10-羥基喜樹堿長循環(huán)脂質(zhì)體制劑具有良好抗癌作用，其毒性小、病人耐受性好、水溶性及穩(wěn)定性提高、相對成本較低。 |
| 國際公布 |
