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抗-HIV奎寧環(huán)化合物

公開(公告)號 CN101001628A  
公開(公告)日 2007.07.18  
申請(專利)號 CN200580018136.4  
申請日期 2005.04.01  
專利名稱 抗-HIV奎寧環(huán)化合物  
主分類號 A61K31/439(2006.01)I  
分類號 A61K31/439(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.4.5 US 60/559,550;2004.7.22 US 60/590,209  
申請(專利權(quán))人 薩馬里坦藥品公司;喬治敦大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計)人 L·勒卡努;J·格里森;V·帕帕多普洛斯  
地址 美國內(nèi)華達(dá)州  
頒證日  
國際申請 2005-04-01 PCT/US2005/011372  
進(jìn)入國家日期 2006.12.04  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉 冬;范 赤  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種治療受感染性病原體威脅或侵害的哺乳動物的方法,所述方法包括給予所述哺乳動物有效量的式I的奎寧環(huán)化合物及其藥學(xué)可接受鹽: 其中: a)R1、R2、R3和R5獨立為H、OH、鹵素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)環(huán)烷基、(C3-C6)環(huán)烷基((C1-C6)烷基)、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷;、鹵代(C1-C6)烷基、羥基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基;(C1-C6)烷硫基或(C1-C6)烷酰基氧基;或R1和R2合在一起表示亞甲基二氧基; b)X1為NO2、CN、-N=O、(C1-C6)烷基C(O)NH-、唑啉基或N(R6)(R7),其中R6和R7獨立為H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)環(huán)烷基、((C1-C6)烷基),其中環(huán)烷基任選包含1-2個S、非過氧化物O或N(R8),其中R8為H、O、(C1-C6)烷基、(C3-C6)環(huán)烷基、(C3-C6)環(huán)烷基(C1-C6)烷基、苯基或芐基;芳基、芳基(C1-C6)烷基、芳基(C2-C6)烯基、雜芳基、雜芳基(C1-C6)烷基,或R6和R7與連接它們的氮共同形成5-或6-元雜環(huán)或雜芳基環(huán),其任選被R1取代并任選包含1-2個S、非過氧化物O或N(R5); c)Y和Z合在一起表示=O、-O(CH2)mO-或-(CH2)m-,其中m為2-4,或Y為H且Z為OR9或SR9,其中R9為H或(C1-C4)烷基。  
摘要 本發(fā)明提供預(yù)防或治療哺乳動物如人的病理學(xué)癥狀的治療方法,其中該病原體如反轉(zhuǎn)錄病毒的感染性是相關(guān)因素,因此需要抑制其感染性,所述方法包括給予需要該治療的哺乳動物治療有效量的苯甲酰基奎寧環(huán)衍生物包括其藥學(xué)可接受鹽以抑制其致病感染性。  
國際公布 2006-08-17 WO2006/085890 英  
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