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具有β-內(nèi)酰胺酶抑制劑活性的雜環(huán)化合物

公開(公告)號(hào) CN1994301A  
公開(公告)日 2007.07.11  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200710001595.2  
申請(qǐng)日期 2003.01.27  
專利名稱 具有β-內(nèi)酰胺酶抑制劑活性的雜環(huán)化合物  
主分類號(hào) A61K31/439(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/439(2006.01)I;A61K31/4995(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61K31/553(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)? 03802878.6  
優(yōu)先權(quán) 2002.1.28 FR 02/00951  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 安萬特醫(yī)藥股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 J·奧索迪;C·弗羅芒坦;M·蘭皮拉斯;D·A·羅蘭茲  
地址 法國安東尼  
頒證日  
國際申請(qǐng)  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;隋曉平  
國省代碼 法國;FR  
主權(quán)項(xiàng) 藥物組合物,該藥物組合物含有通式(I)的化合物或其可藥用鹽和β-內(nèi)酰胺類藥物作為活性成分: 其中: R1代表氫原子、COOH、CN、COOR、CONR6,R7、(CH2)n’R5或 R選自含1至6個(gè)碳原子、任選被吡啶基或氨基甲;〈耐榛、含共計(jì)3至9個(gè)碳原子的-CH2-鏈烯基、含6至10個(gè)碳原子的芳基或含7至11個(gè)碳原子的芳烷基,芳基或芳烷基的核,任選被OH、NH2、NO2、含1至6個(gè)碳原子的烷基、含1至6個(gè)碳原子的烷氧基或被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子取代, R6和R7相同或不同,選自氫原子、含1至6個(gè)碳原子的烷基、含6至10個(gè)碳原子的芳基和含7至11個(gè)碳原子的芳烷基,所述芳基和芳烷基任選被氨基甲酰基、脲基或二甲基氨基取代,以及含1至6個(gè)碳原子并且被吡啶基取代的烷基, n′等于1或2, R5選自COOH、CN、OH、NH2、CO-NR6R7、COOR、OR、OCHO、OCOR、OCOOR、OCONHR、OCONH2、NHR、NHCOH、NHCOR、NHSO2R、NH-COOR、NH-CO-NHR或NHCONH2基團(tuán),R、R6和R7如以上所定義; R2代表氫原子或(CH2)n′1R5,n′1等于0、1或2,且R5如以上所定義; R3代表氫原子或含1至6個(gè)碳原子的烷基; A代表帶有R1和R2的兩個(gè)碳原子之間的鍵或基團(tuán),R4代表氫原子或(CH2)n’1R5,n’1和R5如以上所定義,虛線代表與帶有R1和R2取代基的碳碳原子之一結(jié)合的任選的另一個(gè)鍵, n等于1或2, X代表經(jīng)碳原子與氮原子相連接的二價(jià)-C(O)-B-基團(tuán),B代表經(jīng)氧原子與羰基相連接的二價(jià)-O-(CH2)n″-基團(tuán),經(jīng)氮原子與羰基相連接的-NR8-(CH2)n″-或-NR8-O-基團(tuán),n″等于0或1,且在-NR8-(CH2)n″-中R8選自氫、OH、R、OR、Y、OY、Y1、OY1、Y2、OY2、Y3、OCH2CH2SOmR、OSiRaRbRc和SiRaRbRc基團(tuán),在-NR8-O-中R8選自氫、R、Y、Y1、Y2、Y3和SiRaRbRc’,Ra、Rb和Rc各自代表含1至6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基或含6至10個(gè)碳原子的芳基,R如前所定義且m等于0、1或2,Y選自COH、COR、COOR、CONH2、CONHR、CONHOH、CONHSO2R、CH2COOH、CH2COOR、CH2CONHOH、CH2CONHCN、CH2四唑、被保護(hù)的CH2四唑、CH2SO3H、CH2SO2R、CH2PO(OR)2、CH2PO(OR)(OH)、CH2PO(R)(OH)和CH2PO(OH)2基團(tuán), Y1選自SO2R、SO2NHCOH、SO2NHCOR、SO2NHCOOR、SO2NHCONHR、SO2NHCONH2和SO3H基團(tuán), Y2選自PO(OH)2、PO(OR)2、PO(OH)(OR)和PO(OH)(R)基團(tuán), Y3選自以下基團(tuán):四唑、被R取代的四唑、方形基、NH或NR四唑、被R取代的NH或NR四唑、NHSO2R和NRSO2R,R如以上所定義; 應(yīng)當(dāng)理解:當(dāng)n等于1,A代表其中R4為氫原子的基團(tuán), 且 -X代表-C(O)-O-(CH2)n″,其中n″為0或1, -或X代表-CO-NR8-(CH2)n″,其中n″為1且R8為異丙基, 或X代表-CO-NR8-(CH2)n″,其中n″為0且R8為氫或苯基時(shí),則R1、R2和R3不三者同時(shí)代表氫原子。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)化合物及其可藥用鹽在制備用于抑制致病菌產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶的藥物中的用途。  
國際公布  
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