| 公開(公告)號 | CN101102765A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.09 |
| 申請(專利)號 | CN200580046673.X |
| 申請日期 | 2005.11.23 |
| 專利名稱 | 通過翻譯控制抑制VEGF產(chǎn)生的活性物質(zhì)四氫咔唑 |
| 主分類號 | A61K31/403(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/403(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/423(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D405/02(2006.01)I;C0 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.11.23 US 60/629,889;2004.12.6 US 60/633,738;2004.12.27 US 60/639,283 |
| 申請(專利權(quán))人 | PTC醫(yī)療公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | W·J·倫諾克斯;齊紅彥;李德衡;崔珣奎;文榮春 |
| 地址 | 美國新澤西 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-11-23 PCT/US2005/042483 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.07.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)的化合物、其對映異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體、藥物學(xué)可接受的鹽、前藥、溶劑化物或混合物， 其中： (a)X為-NR9R10、-N(烷基)-C(O)-芳基、-N(烷基)-C(O)-鹵素取代的芳基、氧代、OR9、H、取代或未取代的苯基氨基羰基、取代或未取代的苯基、肟、取代或未取代的烷氧羰基、羥基羰基、或者取代或未取代的雜環(huán)；其中 R9和R10各自獨(dú)立地為H、取代或未取代的C1-6烷基、取代或未取代的C1-C6醇、取代或未取代的羰基、取代或未取代的單環(huán)或雙環(huán)的環(huán)烷基、取代或未取代的單環(huán)或雙環(huán)的雜環(huán)、取代或未取代的芳基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的磺酰基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的雜環(huán)烷基、取代或未取代的氨基硫代羰基，其中R9和R10中的至少一個(gè)為H， 或者R9和R10與它們所連接的原子一起形成單環(huán)或雙環(huán)的雜環(huán)，其中至少一個(gè)環(huán)含有一個(gè)或兩個(gè)雜原子； (b)R1、R2和R3各自獨(dú)立地為-H、-OH或者烷基，其中，R1可以任選地與X一起形成取代或未取代的5-11元單環(huán)雜環(huán)或雙環(huán)雜環(huán)； (c)n為0、1或2，其中當(dāng)n為0時(shí)，R2不存在； (d)R4、R5、R6和R7各自獨(dú)立地為-H、-OH、取代或未取代的C1-6烷基，取代或未取代的羰基、取代或未取代的烷氧基、鹵素、鹵代烷基、鹵代烷氧基、硝基、氰基、取代或未取代的雜環(huán)、取代或未取代的氨基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的苯氧基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基或者取代或未取代的烷氧羰基、或者羥基羰基； (e)W為N、O或S； (f)R8為H、C1-3烷基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的的羰基、或者與X一起形成取代或未取代的5-11元單環(huán)或雙環(huán)的雜環(huán)，條件是，當(dāng)W為O或S時(shí)，R8不存在；并且 (g)條件是式I的化合物不是選自于化合物156-188的化合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用于抑制血管生成的方法、化合物和組合物。更確切地說，本發(fā)明涉及用于抑制VEGF產(chǎn)生的方法、化合物和組合物。 |
| 國際公布 | 2006-06-22 WO2006/065480 英 |
