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水飛薊賓的藥物組合物

公開(公告)號 CN100335050C  
公開(公告)日 2007.09.05  
申請(專利)號 CN200510013390.7  
申請日期 2005.04.30  
專利名稱 水飛薊賓的藥物組合物  
主分類號 A61K31/357(2006.01)I  
分類號 A61K31/357(2006.01)I;A61K9/107(2006.01)I;A61K9/48(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 天津太平洋制藥有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 趙錦花;宋德成  
地址 300385天津市解放南路外環(huán)線17號橋  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 天津市學苑有限責任專利代理事務(wù)所  
代理人 趙尊生  
國省代碼 天津;12  
主權(quán)項 一種含水飛薊賓的藥物組合物,它包括有效量的水飛薊賓和自微乳化釋藥體系,其中,自微乳化釋藥體系由表面活性劑、助表面活性劑和油相組成,其特征在于水飛薊賓與自微乳化釋藥體系的重量比=1∶5-100;所述的自微乳化釋藥體系中表面活性劑、助表面活性劑和油相百分比為: 表面活性劑20~60% 助表面活性劑0.1~40% 油相20~50% 表面活性劑是聚氧乙烯蓖麻油衍生物:CremophorEL、CremophorRH40、Cremophor60;或吐溫類:Tween80、Tween65、Tween20、或麥澤類(Myrj52)的之一或它們的任選兩個或兩個以上; 上述的助表面活性劑選用乙醇或二乙二醇單乙醚,或二乙二醇單乙醚和乙醇混合物,其中乙醇和TranscutolP比例為1∶1-10; 上述的油相選用中鏈甘油三甘酯或食用植物油,或它們的混合物,其中植物油可選擇玉米油麻油豆油;蓖麻油和LabrafacCC比例為1∶0-10。  
摘要 本發(fā)明涉及水飛薊賓的藥物組合物,包括有效量的水飛薊賓和自微乳化釋藥體系,水飛薊賓與自微乳化釋藥體系的重量比=1∶5-100。自微乳化釋藥體系中表面活性劑、助表面活性劑和油相百分比為:表面活性劑20~60%,助表面活性劑0.1~40%,油相20~50%;表面活性劑是聚氧乙烯蓖麻油衍生物,助表面活性劑選用乙醇或二乙二醇單乙醚,油相選用中鏈甘油三甘酯或食用植物油。本發(fā)明可形成粒徑小于1μm的穩(wěn)定的水包油性乳劑,適用于軟膠囊、液體膠囊、口服液等口服劑型的制備。本發(fā)明能快速分布于整個胃腸道中,減少了由于藥物與胃腸壁的直接接觸而引起的刺激,生物利用度大大提高。  
國際公布  
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