公開(公告)號
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CN100335050C
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公開(公告)日
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2007.09.05
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申請(專利)號
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CN200510013390.7
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申請日期
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2005.04.30
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專利名稱
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水飛薊賓的藥物組合物
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主分類號
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A61K31/357(2006.01)I
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分類號
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A61K31/357(2006.01)I;A61K9/107(2006.01)I;A61K9/48(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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天津太平洋制藥有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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趙錦花;宋德成
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地址
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300385天津市解放南路外環(huán)線17號橋
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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天津市學苑有限責任專利代理事務(wù)所
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代理人
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趙尊生
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國省代碼
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天津;12
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主權(quán)項
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一種含水飛薊賓的藥物組合物,它包括有效量的水飛薊賓和自微乳化釋藥體系,其中,自微乳化釋藥體系由表面活性劑、助表面活性劑和油相組成,其特征在于水飛薊賓與自微乳化釋藥體系的重量比=1∶5-100;所述的自微乳化釋藥體系中表面活性劑、助表面活性劑和油相百分比為: 表面活性劑20~60% 助表面活性劑0.1~40% 油相20~50% 表面活性劑是聚氧乙烯蓖麻油衍生物:CremophorEL、CremophorRH40、Cremophor60;或吐溫類:Tween80、Tween65、Tween20、或麥澤類(Myrj52)的之一或它們的任選兩個或兩個以上; 上述的助表面活性劑選用乙醇或二乙二醇單乙醚,或二乙二醇單乙醚和乙醇混合物,其中乙醇和TranscutolP比例為1∶1-10; 上述的油相選用中鏈甘油三甘酯或食用植物油,或它們的混合物,其中植物油可選擇玉米油、蓖麻油、豆油;蓖麻油和LabrafacCC比例為1∶0-10。
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摘要
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本發(fā)明涉及水飛薊賓的藥物組合物,包括有效量的水飛薊賓和自微乳化釋藥體系,水飛薊賓與自微乳化釋藥體系的重量比=1∶5-100。自微乳化釋藥體系中表面活性劑、助表面活性劑和油相百分比為:表面活性劑20~60%,助表面活性劑0.1~40%,油相20~50%;表面活性劑是聚氧乙烯蓖麻油衍生物,助表面活性劑選用乙醇或二乙二醇單乙醚,油相選用中鏈甘油三甘酯或食用植物油。本發(fā)明可形成粒徑小于1μm的穩(wěn)定的水包油性乳劑,適用于軟膠囊、液體膠囊、口服液等口服劑型的制備。本發(fā)明能快速分布于整個胃腸道中,減少了由于藥物與胃腸壁的直接接觸而引起的刺激,生物利用度大大提高。
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國際公布
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