| 公開(公告)號 | CN1119351C |
| 公開(公告)日 | 2003.08.27 |
| 申請(專利)號 | CN97194526.8 |
| 申請日期 | 1997.04.02 |
| 專利名稱 | 環(huán)狀粘著抑制劑 |
| 主分類號 | C07K7/64 |
| 分類號 | C07K7/64;A61K38/12;A61P9/00;A61P19/10 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 1996.4.6 DE 19613933.3 |
| 申請(專利權)人 | 默克專利股份有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | A·莊采克;S·古德曼;B·迪芬巴赫;H·凱斯勒;M·考比茨 |
| 地址 | 聯(lián)邦德國達姆施塔特 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP97/01657 1997.4.2 |
| 進入國家日期 | 1998.11.10 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 李瑛 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 式I的環(huán)肽環(huán)-(Arg-Gly-Asp-X-Y) I，其中X是Phe，高-Phe，Phg，Phe(4-F)或Phe(4-Cl)，Y是hPro，Ahds，Aos，Nhdg，Acha，Aib，Acpa或Tle，這里當涉及旋光性氨基酸和氨基酸衍生物的殘基時，包括D和L構(gòu)型兩者，以及天冬氨酸β-酯或精氨酸的N-胍-�；苌铮蚯八幖八鼈兩砩峡山邮艿柠}。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的環(huán)肽：環(huán)-(Arg-Gly-Asp-X-Y)，其中X是Cha，Nal，Phe，2-R1-Phe，3-R1-Phe，4-R1-Phe，高-Phe，Phg，Thi，Trp，Tyr或者Tyr的衍生物，這里OH基可被1-18個碳原子的烷基醚化，并且給定的氨基酸殘基也可以是衍生物，R1是NH2，NO2，I，Br，Cl，F(xiàn)，具有1-18個碳原子的烷基，Ar，Ar-O或者3H，Y是Gly(其中αN原子可以被R2取代和/或αC原子可以被R3和/或R4取代，其條件是Gly至少具有一個限定的取代基)，Ar是苯基(其可以被一個或兩個基團NH2，NO2，I，Br，Cl，F(xiàn)，具有1-6個碳原子的烷基取代)，或者3H，R2，R3或R4各自分別是具有1-18個碳原子的烷基，或者在各種情況下R2和R3或R3和R4一起是支鏈或者無支鏈的具有3-18個碳原子的亞烷基鏈，以便αN原子和αC原子與亞烷基鏈一起，或αC原子單獨與亞烷基鏈一起形成環(huán)，這里當涉及旋光性氨基酸或氨基酸衍生物基團時，包括D和L構(gòu)型兩者加衍生物，尤其是天冬氨酸β-酯或精氨酸的N-胍�；苌�，或前藥及它們生理上可接受的鹽。這些化合物作為整聯(lián)蛋白抑制劑起作用，尤其能用于預防和治療循環(huán)和血管疾病和微生物感染以及用于腫瘤治療中。 |
| 國際公布 | WO97/38009 德 1997.10.16 |
