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能修飾外周感覺(jué)傳入功能的肉毒毒素衍生物

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1122718C  
公開(kāi)(公告)日 2003.10.01  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN96194505.2  
申請(qǐng)日期 1996.04.16  
專(zhuān)利名稱(chēng) 能修飾外周感覺(jué)傳入功能的肉毒毒素衍生物  
主分類(lèi)號(hào) C12N15/31  
分類(lèi)號(hào) C12N15/31;C07K19/00;C07K14/33;C12N9/52;C07K14/48;C07K14/475;C07K14/52;C07K14/575;C07K16/18;C12N15/62;A61K38/16  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1995.4.21 GB 9508204.6  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 斯佩伍德實(shí)驗(yàn)室有限公司;微生物學(xué)研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 K·A·福斯特;M·J·杜甘;C·C·邵恩  
地址 英國(guó)倫敦  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/GB96/00916 1996.4.16  
進(jìn)入國(guó)家日期 1997.12.05  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 杜京英  
國(guó)省代碼 英國(guó);GB  
主權(quán)項(xiàng) 一種對(duì)外周感覺(jué)傳入表現(xiàn)出特異性的試劑,它包括一個(gè)偶聯(lián)到修飾的梭菌神經(jīng)毒素上的靶向部分TM,其中TM包含第一感覺(jué)傳入上細(xì)胞表面結(jié)合位點(diǎn)的配體且在功能上能與結(jié)合位點(diǎn)相互作用引起該試劑與第一感覺(jué)傳入的表面之間的有形聯(lián)系;且梭菌神經(jīng)毒素的重鏈H鏈經(jīng)化學(xué)修飾,突變或蛋白水解去掉或修飾以減小或去掉其對(duì)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元的天然結(jié)合親合力;梭菌神經(jīng)毒素輕鏈L-鏈或其片段保留對(duì)神經(jīng)分泌機(jī)制的成份特異性的蛋白酶活性;試劑形成的分子將L鏈或其片段導(dǎo)入第一感覺(jué)傳入的細(xì)胞溶質(zhì),從而經(jīng)過(guò)控制至少一種神經(jīng)遞質(zhì)或神經(jīng)調(diào)制物從第一感覺(jué)傳入的釋放而抑制第一感覺(jué)傳入和觸突神經(jīng)元之間的信號(hào)傳遞。  
摘要 本發(fā)明涉及對(duì)外周感覺(jué)傳入特異性的試劑。該試劑經(jīng)過(guò)控制從第一感覺(jué)傳入釋放的至少一種神經(jīng)遞質(zhì)或神經(jīng)調(diào)制物可抑制第一感覺(jué)傳入與觸突神經(jīng)元之間的信號(hào)傳遞。該試劑可用于或作為藥品用于治療疼痛,特別是慢性疼痛。  
國(guó)際公布 WO96/33273 英 1996.10.24  
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