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五肽類似物,其制備及其用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 中國(guó)人民解放軍軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所/劉克良;郄建坤;梁遠(yuǎn)軍;趙修南;孟慶國(guó)
公開(公告)號(hào) CN1467219A  
公開(公告)日 2004.01.14  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN02123926.6  
申請(qǐng)日期 2002.07.10  
專利名稱 五肽類似物,其制備及其用途  
主分類號(hào) C07K7/06  
分類號(hào) C07K7/06;A61K38/08;A61P35/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 中國(guó)人民解放軍軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 劉克良;郄建坤;梁遠(yuǎn)軍;趙修南;孟慶國(guó)  
地址 100850北京市海淀區(qū)太平路27號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 唐偉杰  
國(guó)省代碼 北京;11  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)五肽類似物或其立體異構(gòu)體X-Y-Z-L-M-N(I)其中:X為L(zhǎng)-或D-α-型-N-端單烷基或雙烷基取代的親脂性氨基酸,四氫異喹啉-3-羧酸,3,4-二氫異喹啉-3-羧酸,烷基為C1-C5的直鏈或支鏈或C3-C7元環(huán)狀烷基,親脂性氨基酸選自Gly、Ala、Val、Leu、Nle、Ile、Pro、Tle、MeVal等;Y為L(zhǎng)-或D-α-型親脂性天然或非天然氨基酸,如Gly、Ala、Val、Leu、Nle、Ile、Pro、Tle、MeVal等;Z為L(zhǎng)-或D-α-型N-端單烷基取代的親脂性氨基酸,烷基為C1-C5的直鏈或支鏈或C3-C7元環(huán)狀烷基,親脂性氨基酸為Gly、Ala、Val、Leu、Nle、Ile、Pro、Tle、MeVal等;L和M為下列L-或D-α-型氨基酸中的任意兩個(gè)或部分自身組合:N原子在四~七元環(huán)上的氨基酸,3,4-二氫異喹啉-3-羧酸,四氫異喹啉-3-羧酸,反式或順式-4-取代-脯氨酸,取代基為羥基、鹵素、硝基、氨基、C1-C6直鏈或支鏈烷基、C3-C7環(huán)烷基、C1-C5烷氧基、氨基、C1-C5酰胺基、二(C1-C6直鏈或支鏈烷基)胺基、C3-C7環(huán)烷胺基、含氧、硫、氮原子的C3-C7環(huán)烷胺基;N為脂肪胺或芳香胺衍生物,取代或未取代的肼或肟。  
摘要 本發(fā)明涉及具有抗腫瘤活性的五肽衍生物,其制備方法,含它們的藥物組合物及它們?cè)谥委煱┌Y中的用途。  
國(guó)際公布  
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