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制備肽鹽的方法,肽鹽應(yīng)用及包括肽鹽的藥物制劑

公開(公告)號(hào) CN1187369C  
公開(公告)日 2005.02.02  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN01814219.2  
申請(qǐng)日期 2001.08.09  
專利名稱 制備肽鹽的方法,肽鹽應(yīng)用及包括肽鹽的藥物制劑  
主分類號(hào) C07K1/107  
分類號(hào) C07K1/107;C07K7/23;A61K38/09;A61P5/02;A61P5/04  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.8.17 DE 10040700.5  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 贊塔里斯有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 M·戴姆;W·薩羅奈克;J·安吉爾  
地址 德國(guó)法蘭克福  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/EP2001/009219 2001.8.9  
進(jìn)入國(guó)家日期 2003.02.17  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 劉曉東  
國(guó)省代碼 德國(guó);DE  
主權(quán)項(xiàng) 制備可用于對(duì)哺乳動(dòng)物進(jìn)行腸外給藥的藥物制劑的方法,其特征在于在適宜稀釋劑存在下,使堿性肽LHRH拮抗劑西曲瑞克的易溶酸加成鹽與混合床離子交換劑或酸性、堿性離子交換劑的混合物進(jìn)行反應(yīng),形成游離堿性肽,隨后分離出此離子交換劑,接著使此游離堿性肽與無機(jī)或有機(jī)酸反應(yīng),形成此肽的所需難溶酸加成鹽,隨后加入合適的藥物賦形劑、載體及/或填充劑,再除去該稀釋劑。  
摘要 本發(fā)明涉及含肽鹽藥用制劑,其制備及其應(yīng)用。本發(fā)明尤其涉及含LHRH激動(dòng)劑或拮抗劑的略溶性鹽,諸如用于對(duì)哺乳動(dòng)物腸胃外給用長(zhǎng)效藥物雙羥萘酸西曲瑞克的藥物制劑。  
國(guó)際公布 WO2002/014347 德 2002.2.21  
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