公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1194014C
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公開(kāi)(公告)日
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2005.03.23
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN00809895.6
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申請(qǐng)日期
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2000.06.28
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專利名稱
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促紅細(xì)胞生成素與聚乙二醇的偶聯(lián)物
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主分類號(hào)
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C07K14/505
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分類號(hào)
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C07K14/505;A61K47/48
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1999.7.2 US 60/142,243; 1999.8.5 US 60/147,452; 1999.8.30 US 60/151,454
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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霍夫曼-拉羅奇有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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約瑟夫·布爾格;貝恩德·希爾格
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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PCT/EP2000/006009 2000.6.28
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2001.12.31
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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李悅
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國(guó)省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項(xiàng)
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一種偶聯(lián)物,所述偶聯(lián)物包括具有至少一個(gè)自由氨基的促紅細(xì)胞生成素糖蛋白,并且所述促紅細(xì)胞生成素糖蛋白具有引起骨髓細(xì)胞提高網(wǎng)織紅細(xì)胞和紅細(xì)胞產(chǎn)量的體內(nèi)生物學(xué)活性,所述促紅細(xì)胞生成素糖蛋白選自人促紅細(xì)胞生成素和具有通過(guò)加入1-6個(gè)糖基化位點(diǎn)或者通過(guò)至少一個(gè)糖基化位點(diǎn)的重排而修飾的人促紅細(xì)胞生成素的一級(jí)結(jié)構(gòu)的其類似物;所述糖蛋白共價(jià)連接1至3個(gè)低級(jí)烷氧基聚(乙二醇)基團(tuán),每個(gè)聚(乙二醇)基團(tuán)通過(guò)式-C(O)-X-S-Y-的連接基團(tuán)與糖蛋白共價(jià)連接,該連接基團(tuán)的C(O)與所述氨基中的一個(gè)形成酰胺鍵,X是-(CH2)k-,k是1至10,Y是或每個(gè)聚(乙二醇)部分的平均分子量是大約20千道爾頓至大約40千道爾頓,偶聯(lián)物的分子量是大約51千道爾頓至大約175千道爾頓。
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摘要
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本發(fā)明公開(kāi)了促紅細(xì)胞生成素糖蛋白偶聯(lián)物,所述偶聯(lián)物包括具有至少一個(gè)自由氨基的促紅細(xì)胞生成素糖蛋白,并且所述促紅細(xì)胞生成素糖蛋白具有引起骨髓細(xì)胞提高網(wǎng)織紅細(xì)胞和紅細(xì)胞的產(chǎn)量的體內(nèi)生物學(xué)活性,所述促紅細(xì)胞生成素糖蛋白選自人促紅細(xì)胞生成素和具有通過(guò)加入1-6個(gè)糖基化位點(diǎn)或者通過(guò)至少一個(gè)糖基化位點(diǎn)重排而修飾的人促紅細(xì)胞生成素的一級(jí)結(jié)構(gòu)的其類似物;所述糖蛋白共價(jià)連接1至3個(gè)低級(jí)烷氧基聚(乙二醇)基團(tuán),每個(gè)聚(乙二醇)基團(tuán)通過(guò)式-C(O)-X-S-Y-的連接基團(tuán)與糖蛋白共價(jià)連接,該連接基團(tuán)的C(O)與所述氨基中的一個(gè)形成酰胺鍵,其中X和Y如在說(shuō)明書(shū)和權(quán)利要求書(shū)中的定義,每個(gè)聚(乙二醇)部分的平均分子量是大約20千道爾頓至大約40千道爾頓,偶聯(lián)物的分子量是大約51千道爾頓至大約175千道爾頓。
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國(guó)際公布
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WO2001/002017 英 2001.1.11
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