| 公開(公告)號 | CN1676163A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.05 |
| 申請(專利)號 | CN200410066897.4 |
| 申請日期 | 2004.09.30 |
| 專利名稱 | 一種人胰高血糖素樣肽-1的復(fù)合物及其制備方法 |
| 主分類號 | A61K38/17 |
| 分類號 | A61K38/17;A61P3/10 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 華東師范大學 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 黃靜;吳自榮;左翼;徐進;樓旻;徐偉東 |
| 地址 | 200062上海市中山北路3663號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 上海德昭專利事務(wù)所 |
| 代理人 | 程宗德;石昭 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項 | 一種人胰高血糖素樣肽-1的復(fù)合物，其特征在于，該復(fù)合物中的人胰高血糖素樣肽-1指人胰高血糖素樣肽-1(7-37)或人胰高血糖素樣肽-1(7-36)NH2，該復(fù)合物由人胰高血糖素樣肽-1與含經(jīng)琥珀酰亞胺活化的活性基團的單甲氧基聚乙二醇：單甲氧基聚乙二醇-丙酸琥珀酰亞胺，即mPEG-SPA或分枝狀單甲氧基聚乙二醇-琥珀酰亞胺酯，即mPEG-NHS組成，兩者通過前者的氨基酸游離氨基和后者的琥珀酰亞胺酯鍵形成的酰胺鍵連接在一起，所述的單甲氧基聚乙二醇分子量為5～40KD。 |
| 摘要 | 一種人胰高血糖素樣肽-1的復(fù)合物及其制備方法，屬肽或蛋白質(zhì)的修飾復(fù)合物及其制備的技術(shù)領(lǐng)域。該復(fù)合物中的人胰高血糖素樣肽-1指人胰高血糖素樣肽-1(7-37)或人胰高血糖素樣肽-1(7-36)NH2，該復(fù)合物由人胰高血糖素樣肽-1和含經(jīng)琥珀酰亞胺活化的活性基團的單甲氧基聚乙二醇組成，兩者通過前者的氨基酸游離氨基和后者的琥珀酰亞胺酯鍵形成的酰胺鍵連接在一起。將人胰高血糖素樣肽-1與含經(jīng)琥珀酰亞胺活化的活性基團的單甲氧基聚乙二醇進行mPEG修飾反應(yīng)，兩者連結(jié)成人胰高血糖素樣肽-1的復(fù)合物，即mPEG-GLP-1。本發(fā)明的方法操作簡便，原料易得。本發(fā)明的方法制備的產(chǎn)物，人胰高血糖素樣肽-1生物穩(wěn)定性高，體內(nèi)半衰期長，生物利用度高。 |
| 國際公布 |
