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9-去氧-9-二氫-9A-氮雜-9A-高紅霉素A和5-0-去氧糖胺基-9-去氧-9-二氫-9A-氮雜-9a-高紅霉內(nèi)酯A的9a-N-[N′-(苯磺酰基)氨甲;-γ-氨基丙基]和9a-N-[N′-(β-氰乙基)-N′-(苯磺酰基)氨甲;-γ-氨基丙基]取代衍生物

公開(公告)號 CN1711277A  
公開(公告)日 2005.12.21  
申請(專利)號 CN200380103050.2  
申請日期 2003.110  
專利名稱 9 -去 - 9 -二氫 - 9 A -氮雜 - 9 A -高紅霉素 A和 5 - 0 -去氧糖胺基 - 9 -去氧 - 9 -二氫 - 9 A -氮雜- 9 a -高紅霉內(nèi)酯 A的 9 a - N - [ N′ - (苯磺酰基 )甲; -γ -氨基丙基 ]和 9 a - N - [ N′ - (β-氰乙基 ) - N′ - (苯磺; )氨甲; -γ -氨基丙基 ]取代衍生物  
主分類號 C07H17/08  
分類號 C07H17/08;C07H17/00;A61K31/7048;A61P31/04  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.111 HR P20020886A  
申請(專利權(quán))人 普利瓦研究院有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 N·庫韻德茲克;M·布柯維克卡拉雅斯克;K·布拉耶薩  
地址 克羅地亞薩格勒布  
頒證日  
國際申請 2003-11-10 PCT/HR2003/000057  
進(jìn)入國家日期 2005.05.11  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 顧頌邐  
國省代碼 克羅地亞;HR  
主權(quán)項 9-去氧-9-二氫-9a-氮雜-9a-高紅霉素A和5-O-去氧糖胺基-9-去氧-9-二氫-9a-氮雜-9a-高紅霉內(nèi)酯A的9a-N-[N′-(苯磺酰基)氨甲;-γ-氨基丙基]和9a-N-[N′-(β-氰乙基)-N′-(苯磺酰基)氨甲;-γ-氨基丙基]的取代衍生物,即新的具有抗菌活性的通式1的半合成氮雜類大環(huán)內(nèi)酯抗菌素:其中R為氫或克拉定糖基;R1為氫或β-氰乙基且R2為氫或氟、氯和甲基,以及它們與無機(jī)或有機(jī)酸的藥學(xué)可接受的加成鹽。  
摘要 本發(fā)明涉及9-去氧-9-二氫-9a-氮雜-9a-高紅霉素A和5-O-去氧糖胺基-9-去氧-9-二氫-9a-氮雜-9a-高紅霉內(nèi)酯A的9a-N-[N′-(苯磺;)氨甲;-γ-氨基丙基]和9a-N-[N′-(β-氰乙基)-N′-(苯磺;)氨甲酰基-γ-氨基丙基]取代衍生物,即新的通式1的半合成氮雜類大環(huán)內(nèi)酯抗菌素,其中R代表氫或克拉定糖基;R1代表氫或β-氰乙基且R2代表氫或氟、氯和甲基;涉及它們與無機(jī)或有機(jī)酸的藥學(xué)可接受的加成鹽;涉及藥物組合物的制備方法以及所述藥物組合物用于房間、醫(yī)用設(shè)備的消毒和保護(hù)墻壁和木料的用途。  
國際公布 2004-05-27 WO2004/043984 英  
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