| 公開(公告)號(hào) | CN1800199A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.12 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200510121376.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.12.31 |
| 專利名稱 | 膽甾-5-烯-3β，19-二羥基-24-酮及衍生物的合成方法 |
| 主分類號(hào) | C07J9/00(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07J9/00(2006.01)I;C07J75/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 中山大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 顏光美;張靜夏;丘鵬新;黃亦俊 |
| 地址 | 510275廣東省廣州市新港西路135號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 廣州知友專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 李海波 |
| 國(guó)省代碼 | 廣東;44 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種膽甾-5-烯-3β，19-二羥基-24-酮及衍生物的合成方法，其特征是以豬去氧膽酸為原料，制備3β-乙酰氧基-膽甾-5-烯-24-酸，通過和氯化亞砜反應(yīng)制備成3β-乙酰氧基-膽甾-5-烯-24-酰氯，超聲波輻射下和異丙基鎘試劑反應(yīng)得3β-乙酰氧基-膽甾-5-烯-24-酮，再與N-溴代丁二酰亞胺/高氯酸水溶液體系反應(yīng)得到3β-乙酰氧基-膽甾-5α-溴-6β-羥基-24-酮，氧化關(guān)環(huán)生成3β-乙酰氧基-膽甾-5α-溴-6β，19-環(huán)氧-24-酮，用鋅粉/冰醋酸體系或鋅粉/醇體系還原生成3β，19-二乙酰氧基-膽甾-5-烯-24-酮或3β-乙酰氧基-膽甾-5-烯-19-羥基-24-酮，再通過堿解得膽甾-5-烯-3β，19-羥基-24-酮；最后和甲基三苯基溴化膦反應(yīng)合成24-亞甲基-膽甾-5-烯-3β，19-二醇。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種膽甾-5-烯-3β，19-二羥基-24-酮及衍生物的合成方法，該方法是以豬去氧膽酸為原料，制備3β-乙酰氧基-膽甾-5-烯-24-酸，通過和氯化亞砜反應(yīng)制備成3β-乙酰氧基-膽甾-5-烯-24-酰氯，超聲波輻射下和異丙基鎘試劑反應(yīng)得3β-乙酰氧基-膽甾-5-烯-24-酮，再與N-溴代丁二酰亞胺/高氯酸水溶液體系反應(yīng)得到3β-乙酰氧基-膽甾-5α-溴-6β-羥基-24-酮，氧化關(guān)環(huán)生成3β-乙酰氧基-膽甾-5α-溴-6β，19-環(huán)氧-24-酮，用鋅粉/冰醋酸體系或鋅粉/醇體系還原生成3β，19-二乙酰氧基-膽甾-5-烯-24-酮或3β-乙酰氧基-膽甾-5-烯-19-羥基-24-酮，再通過堿解得膽甾-5-烯-3β，19-羥基-24-酮；最后和甲基三苯基溴化膦反應(yīng)合成24-亞甲基-膽甾-5-烯-3β，19-二醇。本發(fā)明的合成方法具有原料廉價(jià)易得、合成路線科學(xué)合理、各步合成產(chǎn)率高等特點(diǎn)。膽甾-5-烯-3β，19-二羥基-24-酮和24-亞甲基-膽甾-5-烯-3β，19-二醇對(duì)低鉀誘導(dǎo)的神經(jīng)原調(diào)亡細(xì)胞有顯著的保護(hù)作用。 |
| 國(guó)際公布 |
