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針對胰島素樣生長因子Ⅰ受體的抗體及其應(yīng)用

公開(公告)號 CN1823163A  
公開(公告)日 2006.08.23  
申請(專利)號 CN200480019796.X  
申請日期 2004.07.09  
專利名稱 針對胰島素樣生長因子Ⅰ受體的抗體及其應(yīng)用  
主分類號 C12N15/13(2006.01)I  
分類號 C12N15/13(2006.01)I;C12N5/16(2006.01)I;A61K39/395(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.7.10 EP 03015526.1  
申請(專利權(quán))人 霍夫曼-拉羅奇有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 Y·格勞斯;E·科佩茨基;K-P·金克勒;O·蒙迪格勒;P·帕倫;F·雷貝阿斯;R·舒馬赫;J·范德溫克爾;M·弗里斯瑪-范武格特  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2004-07-09 PCT/EP2004/007562  
進入國家日期 2006.01.10  
專利代理機構(gòu) 中科專利商標代理有限責任公司  
代理人 程金山  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 一種結(jié)合IGF-IR并且抑制IGF-I和IGF-II與IGF-IR結(jié)合的抗體,其特征在于所述抗體 a)是IgG1同種型, b)顯示其對IGF-I與IGF-IR結(jié)合的抑制的IC50值與其對IGF-II與IGF-IR結(jié)合的抑制的IC50值的比率為1∶3-3∶1, c)當與沒有所述抗體的這種測定比較時,在含0.5%的熱滅活胎牛血清(FCS)的培養(yǎng)基中,使用HT29細胞的細胞磷酸化測定中,其在5nM的濃度上抑制至少80%的IGF-IR磷酸化,和 d)當與沒有所述抗體的這種測定相比,在含0.5%的熱滅活胎牛血清(FCS)的培養(yǎng)基中,使用3T3細胞的細胞磷酸化測定中,其在10μM的濃度上沒有顯示作為IGF-IR磷酸化所測量的IGF-IR刺激活性,所述3T3細胞提供400,000-600,000分子IGF-IR/細胞。  
摘要 一種已經(jīng)提高了抗腫瘤治療的特性的抗體,所述抗體結(jié)合IGF-IR并且抑制IGF-I和IGF-II與IGF-IR結(jié)合,其特征在于所述抗體a)是IgG1同種型,b)顯示其對IGF-I與IGF-IR結(jié)合的抑制的IC50值與其對IGF-II與IGF-IR結(jié)合的抑制的IC50值的比率為1∶3-3∶1,c)當與沒有所述抗體的這種測定比較時,其在5nM的濃度上,在包含0.5%的熱滅活胎牛血清(FCS)的培養(yǎng)基中,使用3T3細胞的細胞磷酸化測定中,抑制至少80%的IGF-IR磷酸化,所述3T3細胞提供400,000-600,000分子IGF-IR/細胞,和d)當與沒有所述抗體的這種測定相比,在包含0.5%的熱滅活胎牛血清(FCS)的培養(yǎng)基中,使用3T3的細胞磷酸化測定中,其在10μM的濃度上沒有顯示作為IGF-IR磷酸化所測量的IGF-IR刺激活性,所述3T3提供400,000-600,000分子IGF-IR/細胞。  
國際公布 2005-01-20 WO2005/005635 英  
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