| 公開(公告)號 | CN1306955C |
| 公開(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申請(專利)號 | CN200410066471.9 |
| 申請日期 | 2004.09.17 |
| 專利名稱 | 阿魏酸鈉白蛋白納米粒制劑及其制備方法 |
| 主分類號 | A61K38/38(2006.01)I |
| 分類號 | A61K38/38(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國人民解放軍第二軍醫(yī)大學 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 胡晉紅;蘇 華;李鳳前 |
| 地址 | 200433上海市楊浦區(qū)翔殷路800號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 上海新天專利代理有限公司 |
| 代理人 | 衷誠宣 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項 | 一種阿魏酸鈉白蛋白納米粒制劑的制備方法，配方與配比如下： 阿魏酸鈉 5～200mg 白蛋白 5～600mg 溶劑 1～4ml 脫水劑 3～30ml 交聯(lián)劑 1～800μl 穩(wěn)定劑乳酸 0～800μl 表面活性劑泊洛沙姆 0～800μl 其中脫水劑選自乙醇、甲醇、丙酮中的一種；交聯(lián)劑選自戊二醛、甲基聚乙烯-右旋糖苷中的一種；溶劑選自蒸餾水或10mMNaCl溶液中一種； 具體步驟為： (1)制備阿魏酸鈉白蛋白溶液 按配比將白蛋白及阿魏酸鈉溶于溶劑，pH調(diào)為6-11，加或不加表面活性劑； (2)制備阿魏酸鈉白蛋白納米粒膠體混懸液 在攪拌情況下按比例將脫水劑以0.1-5.0ml/min速率持續(xù)加入(1)制得的溶液中； (3)交聯(lián)穩(wěn)定與純化 在(2)制得的膠體混懸液中按比例加入交聯(lián)劑或穩(wěn)定劑，攪拌12小時以上促使納米粒交聯(lián)固化，再微熱過夜揮去脫水劑，冷凍干燥得凍干制劑。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，是一種阿魏酸鈉的新劑型——阿魏酸鈉白蛋白納米粒制劑及其制備方法。本發(fā)明方法制得的阿魏酸鈉納米粒制劑形態(tài)較為圓整，粒度分布較窄，粒徑范圍為50～250nm，平均粒徑為185nm。可用冷凍干燥法制得凍干劑，使用時可配成注射液靜脈注射。阿魏酸鈉經(jīng)白蛋白納米粒載體載入體循環(huán)后，納米粒被血漿調(diào)理素蛋白吸附，肝、脾等處網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的巨噬細胞特異識別并吞噬這些微粒，使阿魏酸鈉被動靶向于肝臟，由于本方法制備的納米粒絕大多數(shù)能穿過肝竇狀小管內(nèi)皮細胞層內(nèi)的窗狀小孔，在肝部累積而不進入體循環(huán)，成為肝靶向給藥系統(tǒng)，從而提高了阿魏酸鈉在病變部位的濃度，提高了藥物療效，也減少了阿魏酸鈉對身體其它部位的副作用。 |
| 國際公布 |
