| 公開(公告)號(hào) | CN1956991A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.02 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580016503.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.07.20 |
| 專利名稱 | 氮雜糖衍生物、乙酰肝素酶抑制劑、其制備方法、含有該衍生物的組合物及其應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | C07H3/06(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07H3/06(2006.01)I;A61K31/702(2006.01)I;A61K31/7008(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.23 FR 0408160 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 賽諾菲-安萬特 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·A·德里格茨;M·珀蒂托 |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2005-07-20 PCT/FR2005/001851 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.11.22 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;林 森 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 如下通式(I)的化合物，該化合物呈游離形式或與可藥用堿或酸形成的鹽形式，以及呈溶劑化物或水合物的形式： 其中： R表示氫原子、羥基、基團(tuán)-OSO3-、基團(tuán)-O-(C1～C5)烷基或基團(tuán)-O-芳烷基； Z表示基團(tuán)COO-或羥基 X表示羥基或通式A的糖單元： 其中： —R1表示可以將A連接到氮雜糖單元或者其它糖單元上的氧原子， —R2表示基團(tuán)-NH2、基團(tuán)-NHCO(C1～C5)烷基、基團(tuán)-NHCO-芳基、基團(tuán)-NHSO3-、羥基、基團(tuán)-O-(C1～C5)烷基、基團(tuán)-O-芳烷基或基團(tuán)-OSO3-， —R3表示羥基、基團(tuán)-OSO3-、基團(tuán)-O-(C1～C5)烷基或基團(tuán)-O-芳烷基， —R4表示羥基、基團(tuán)-OSO3-、基團(tuán)-O-(C1～C5)烷基、基團(tuán)-O-芳烷基或通式B的糖單元： 其中： —R6表示能夠?qū)連接到另外的通式A的糖單元上的氧原子， —R7和R8具有如前面所定義的R3同樣的定義， —R9表示羥基、基團(tuán)-OSO3-、基團(tuán)-O-(C1～C5)烷基、基團(tuán)-O-芳烷基或如上所述通式A的糖單元， —R5具有與前面所定義的R3同樣的定義； Y表示氫原子、基團(tuán)(C1～C5)烷基或通式D的糖單元： 其中： —R10、R12和R13分別具有與前面所定義的R5、R3和R2同樣的定義， —R11表示 ·能夠?qū)接枝在氮雜糖單元上的基團(tuán)(C1～C3)亞烷基，或者 ·能夠?qū)接枝在另外的糖單元上的氧原子， —R14表示基團(tuán)-O-(C1～C5)烷基或式-O-E，其中E表示如下通式的基團(tuán)： 其中： —R15表示基團(tuán)-O-(C1～C5)烷基、基團(tuán)-O-芳烷基或通式D的糖單元，其中R11表示氧原子， —R16和R17具有如前面所定義的R3同樣的定義， 然而，是在X和R每一個(gè)都表示羥基，Y不表示氫原子的條件下，以及由通式(I)的化合物包含的糖單元數(shù)為1～10。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及呈游離形式或與堿或酸形成的可藥用鹽以及溶劑化物或水合物形式的抑制乙酰肝素酶的通式(I)化合物，其中R表示氫原子、羥基、基團(tuán)-OSO3-、基團(tuán)-O-(C1～C5)烷基或基團(tuán)-O-芳烷基；Z表示基團(tuán)COO-或羥基；X表示-OH或通式A的糖單元，Y表示H、(C1～C5)烷基或通式D的糖單元。本發(fā)明的衍生物可用作藥品。 |
| 國際公布 | 2006-03-02 WO2006/021653 法 |
