| 公開(公告)號 | CN1950393A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申請(專利)號 | CN200580013016.5 |
| 申請日期 | 2005.02.24 |
| 專利名稱 | 丙型肝炎病毒NS3蛋白酶的抑制劑 |
| 主分類號 | C07K5/02(2006.01)I |
| 分類號 | C07K5/02(2006.01)I;C07D209/52(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;C07D209/70(2006.01)I;C07D495/10(2006.01)I;C07D207/10(2006.01)I;C07D2 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.27 US 60/548,251 |
| 申請(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·L·博根;潘偉東;S·阮;K·X·陳;A·阿拉薩潘;S·文卡特拉曼;L·G·奈爾;M·桑尼格拉希;F·本內(nèi)特;A·K·薩克森那;F·G·恩喬羅治;V·M·吉里加瓦拉布漢 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-24 PCT/US2005/006502 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.10.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒雪梅 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種化合物，或所述化合物的對映體、立體異構(gòu)體、旋轉(zhuǎn)異構(gòu)體、互變異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體及外消旋物，或所述化合物的藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物或酯，所述化合物具有式I中所示的一般結(jié)構(gòu)：式I 其中： R1為H、OR8、NR9R10或CHR9R10，其中R8、R9和R10可為相同或不同，各自獨(dú)立選自H、烷基-、烯基-、炔基-、芳基-、雜烷基-、雜芳基-、環(huán)烷基-、雜環(huán)基-、芳烷基-和雜芳烷基； A和M可為相同或不同的，各自獨(dú)立選自R、OR、NHR、NRR′、SR、SO2R和鹵代；或A和M互相連接，以使上文式I中所示的部分：形成3、4、6、7或8-元環(huán)烷基、4至8-元雜環(huán)基、6至10-元芳基或5至10-元雜芳基； E為C(H)或C(R)； L為C(H)、C(R)、CH2C(R)或C(R)CH2； R、R′、R2和R3可為相同或不同，各自獨(dú)立選自H、烷基-、烯基-、炔基-、環(huán)烷基-、雜烷基-、雜環(huán)基-、芳基-、雜芳基-、(環(huán)烷基)烷基-、(雜環(huán)基)烷基-、芳基-烷基-及雜芳基-烷基-；或者，NRR′中的R與R′互相連接，以使NRR′形成4至8-元雜環(huán)基； 且Y選自下列部分： 其中G為NH或O；且R15、R16、R17和R18可為相同或不同的，各自獨(dú)立選自H、烷基、雜烷基、烯基、雜烯基、炔基、雜炔基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、芳烷基、雜芳基和雜芳烷基，或者R15與R16互相連接，以形成4至8-元環(huán)烷基、雜芳基或雜環(huán)基結(jié)構(gòu)，且同樣地，獨(dú)立地，R17與R18互相連接，以形成3至8-元環(huán)烷基或雜環(huán)基； 其中所述烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)基各自可為未取代的，或任選獨(dú)立地被一或多個選自以下的部分取代：羥基、烷氧基、芳氧基、硫代、烷硫基、芳硫基、氨基、酰氨基、烷氨基、芳氨基、烷基磺酰基、芳基磺�；喕酋０被�、烷基、芳基、雜芳基、烷基亞磺酰氨基、芳基亞磺酰氨基、酮基、羧基、烷氧羰基、羧酰氨基、烷氧羰基氨基、烷氧羰基氧基、烷基脲基、芳基脲基、鹵代、氰基和硝基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開新的式(I)化合物，其具有HCV蛋白酶抑制劑活性，以及制備這類化合物的方法。在另一個實(shí)施方案中，本發(fā)明公開包含這類化合物的藥用組合物，以及使用它們來治療與HCV蛋白酶有關(guān)的病癥的方法。 |
| 國際公布 | 2005-09-15 WO2005/085275 英 |
