| 公開(公告)號 | CN1633429A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.29 |
| 申請(專利)號 | CN03803997.4 |
| 申請日期 | 2003.01.17 |
| 專利名稱 | 1-苯基-2-雜芳基取代的苯并咪唑衍生物、其在制備藥物中的應用以及包含該衍生物的藥物組合物 |
| 主分類號 | C07D401/04 |
| 分類號 | C07D401/04;C07D409/04;C07D413/14;C07D417/14;A61K31/415 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.2.15 DE 10207844.0 |
| 申請(專利權)人 | 舍林股份公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 托爾斯滕·布盧默;沃爾夫岡·哈爾夫布羅特;約阿希姆·庫恩克;烏爾蘇拉·莫恩寧;貝恩德·埃爾格;赫伯特·施奈德 |
| 地址 | 德國柏林 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/000462 2003.1.17 |
| 進入國家日期 | 2004.08.16 |
| 專利代理機構 | 永新專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 以下通式I的苯并咪唑衍生物：其中：R1是任選被最多3個取代基取代的苯基，所述取代基相互獨立地是：F，Cl，Br，IOH，OR4，OCOR4SR4，SOR4，SO2R4，R4，NH2，NHR4，NR4R4′或者R1中的兩個相鄰取代基一起形成-O-CH2-O-、-O-CH2-CH2-O-或-CH2-CH2-CH2-基團，R2是單環(huán)或二環(huán)5-10元雜芳基，其具有1-2個選自于N、S和O的雜原子，并且任選被最多2個取代基取代，所述取代基相互獨立地是：F，Cl，Br，IOH，OR4，OCOR4，COR4SR4，SOR4，SO2R4，R4，或者R2中的兩個相鄰取代基一起形成-O-CH2-O-、-O-CH2-CH2-O-或-CH2-CH2-CH2-基團，R3是H、OH或O-C1-6烷基，R4和R4′相互獨立地是C1-4全氟烷基或C1-6烷基，A是C2-6亞烷基，其任選被以下基團取代：＝O、OH、O-C1-3烷基、NH2、NH-C1-3烷基、NH-C1-3烷�；(C1-3烷基)2、和N(C1-3烷基)(C1-3烷�；�)，B是連接在基團A的碳原子上的COOH、CONH2、CONHNH2、CONHR5、CONR5R5′，R5和R5′分別相互獨立地是選自于以下組中的基團：C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基，其中碳原子可替換為O、S、SO、SO2、NH、N-C1-3烷基或N-C1-3烷酰基，以及(C0-3鏈烷二基-C3-7環(huán)烷基)，其中在5元環(huán)烷基環(huán)中，環(huán)原子可以是環(huán)N或環(huán)O，而在6或7元環(huán)烷基環(huán)中，1個或者2個環(huán)原子可以分別是環(huán)N原子和/或環(huán)O原子，其中環(huán)N原子可以任選地被C1-3烷基或C1-3烷�；〈�，以及(C0-3鏈烷二基-苯基)和(C0-3鏈烷二基-雜芳基)，其中所述雜芳基是5或6元環(huán)并且包含1或2個選自于N、S和O的雜原子，其中所有的上述烷基和環(huán)烷基可任選地被最多2個選自于以下組中的取代基取代：CF3、C2F5、OH、O-C1-3烷基、NH2、NH-C1-3烷基、NH-C1-3烷�；�、N(C1-3烷基)2、N(C1-3烷基)(C1-3烷�；�)、COOH、CONH2和COO-C1-3烷基，而且所有上述苯基和雜芳基可任選地被最多2個選自于以下組中的取代基取代：F、Cl、Br、CH3、C2H5、OH、OCH3、OC2H5、NO2、N(CH3)2、CF3、C2F5和SO2NH2，或者R5和R5與氮原子一起形成5-7元雜環(huán)基，其包含另外的N或O或S原子，而且可以被C1-4烷基、(C0-2鏈烷二基-C1-4烷氧基)、C1-4烷氧基羰基、氨基羰基或苯基取代，以及它們的旋光或者幾何異構體或者互變形式或者藥物學上可接受的鹽，其中不包括以下化合物：6-[[1-苯基-2-(吡啶-4-基)-1H-苯并咪唑-6-基]氧基]己酸，6-[[1-苯基-2-(苯并噻吩-2-基)-1H-苯并咪唑-6-基]氧基]己酸。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的式(I)苯并咪唑衍生物、其制備方法及在制備用于治療和預防與小膠質細胞活化有關的疾病和T細胞介導的免疫疾病的藥物中的應用、以及包含該新的苯并咪唑衍生物的藥物組合物。 |
| 國際公布 | WO2003/068766 德 2003.8.21 |
