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S-取代的11β-苯甲醛肟-雌-4,9-二烯一硫羥酸酯、其制備方法以及包含這些化合物的藥物制劑

公開(公告)號(hào) CN1208341C  
公開(公告)日 2005.06.29  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN99803608.0  
申請(qǐng)日期 1999.02.10  
專利名稱 S-取代的11β-苯甲醛肟-雌-4,9-二烯一硫羥酸酯、其制備方法以及包含這些化合物的藥物制劑  
主分類號(hào) C07J41/00  
分類號(hào) C07J41/00;A61K31/565;C07J43/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1998.3.3 DE 19809845.6  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 舍林股份公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 格爾德·舒伯特;斯文·林;京特·考夫曼;;沃爾特·埃爾格;比吉特·施耐德  
地址 德國(guó)柏林  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/DE1999/000408 1999.2.10  
進(jìn)入國(guó)家日期 2000.09.04  
專利代理機(jī)構(gòu) 永新專利商標(biāo)代理有限公司  
代理人 過曉東  
國(guó)省代碼 德國(guó);DE  
主權(quán)項(xiàng) 通式I的S-取代的11β-苯甲醛肟-雌-4,9-二烯-硫羥酸酯及其藥物學(xué)上可接受的鹽:其中:R1是具有1-6個(gè)碳原子的烷基,R2代表具有1-3個(gè)碳原子的烷基,R3代表羥基、或者具有1-6個(gè)碳原子的O-烷基,R4代表基團(tuán)-(CH2)nCH2Y,其中n=0、1或2,Y代表氟、氯、溴或碘原子,氰基、或疊氮基,或者基團(tuán)-OR6、-SR6或乙硫基羰基基,其中R6代表氫原子、或具有1-10個(gè)碳原子的烷基,或者R3和R4與所連接的碳原子一起形成噁唑烷-2-酮。  
摘要 本發(fā)明涉及通式I的S-取代的11β-苯甲醛肟-雌-4,9-二烯-硫羥酸酯及其藥物學(xué)上可接受的鹽。本發(fā)明還涉及制備所述化合物的方法,以及包含這些化合物的藥物組合物。所述化合物結(jié)合在黃體酮受體上,并具有顯著降低的抗糖皮質(zhì)激素的作用。  
國(guó)際公布 WO1999/045023 德 1999.9.10  
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