| 公開(公告)號 | CN1208047C |
| 公開(公告)日 | 2005.06.29 |
| 申請(專利)號 | CN98806770.6 |
| 申請日期 | 1998.07.27 |
| 專利名稱 | 親脂性化合物的自體乳化劑 |
| 主分類號 | A61K9/107 |
| 分類號 | A61K9/107;A61K9/48 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 1997.7.29 US 60/054,012;1997.7.29 US 60/054,078 |
| 申請(專利權)人 | 法瑪西雅厄普約翰美國公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | W·默羅索威克;P·高 |
| 地址 | 美國密執(zhí)安州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US1998/014818 1998.7.27 |
| 進入國家日期 | 1999.12.30 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種藥物組合物，包含(a)占組合物總重1％～40％的親脂性藥物活性物質(zhì)，所述藥物活性物質(zhì)的LOGP值≥2，在pH1-8的范圍內(nèi)固有水溶性≤0.1mg/ml，并且在下列自體乳化劑載體中溶解度大于1mg/ml，所述自體乳化劑載體為如下定義的(b)、(c)和(d)的混合物；(b)占組合物總重5％～40％的基本由甘油二酸酯與甘油一酸酯組成的混合物，甘油二酸酯∶甘油一酸酯的重量比為9∶1～6∶4，其中的甘油二酸酯和甘油一酸酯是甘油的一或二-不飽和脂肪酸酯，其中鏈長為16～22個碳原子，(c)占組合物總重10％～30％的一種或多種可藥用溶劑，其中所述溶劑選自：丙二醇、聚丙二醇、聚乙二醇、甘油、乙醇、異山梨醇二甲酯、糖糠醛、碳酸異丙烯酯、二甲基乙酰胺或它們的混合液，(d)占組合物總重10％～45％的一種或多種可藥用表面活性劑，其中所述表面活性劑選自：聚烴氧基40氫化蓖麻油、聚烴氧基35蓖麻油、聚乙二醇12-羥基硬脂酸酯、聚氧乙烯甘油三油酸酯、Peglicol6-油酸酯、聚氧乙烯硬脂酸酯、聚羥體、多乙氧基醚、或飽和聚乙二醇甘油酯。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種以特定油相為基礎的新的藥物組合物，它們包含：親脂性藥物活性物質(zhì)，甘油二酸酯∶甘油一酸酯的重量比為約9∶1～6∶4的甘油二酸酯與甘油一酸酯的混合物，其中的甘油二酸酯和甘油一酸酯是甘油的一或二-不飽和脂肪酸酯，其鏈長為16～22個碳原子，一種或多種可藥用溶劑，和一種或多種可藥用表面活性劑。該組合物是自體乳化劑形式的，它對于親脂性化合物可提供高濃度和高口服生物利用度。 |
| 國際公布 | WO1999/006024 英 1999.2.11 |
